作为丛书分册之一，本书在详细介绍了我国农药创制发展历史、农药创制现状、农药创新体系、主要农药研发单位的基础上，重点介绍了农药筛选、细胞靶标水平测试技术、作用机制研究技术和氟化学技术等农药创新研究新技术和类同合成、分子设计和靶标发现农药创新研究新理论。同时，还介绍了我国创制的农药新品种相关情况，并介绍了当前我国杀线虫药物、非农用农药和生物农药的研究现状。

本书可为从事新农药研究、开发、应用的农林科技人员进行实际操作提供指导和参考，也可供大专院校相关专业师生参考。

1.本书为国家出版基金项目、十三五国家重点出版物规划项目-《中国农药研究与应用全书》其中一分卷，主要系统介绍了中国农药完整地创制历程与成果等；

2.本书首次全面系统阐述了我国新农药创制的相关内容，具有极高的指导性与参考性。

3.本书内容丰富全面，具有很强的可读性。

在国家的大力支持下，我国农药创新整体水平稳步提升，创制能力及国际影响力大大增强，取得多项具有国际影响力的原创性成果。建立了涵盖分子设计、化学合成、生物测试、靶标发现、产业推进等环节的较完整的农药创制体系，自主创制的病虫草害防治品种开始走向应用，组建了一支绿色农药创制队伍，使中国成为第五个具有创制新农药能力的国家。

农药发展经历了低效高毒高效高毒高效低毒绿色农药的发展过程，现代农药创制更加关注生态安全。生态兴则文明兴，低生态风险的绿色杀虫剂创制是未来发展的方向。针对绿色农药发展，立足我国农药创新现状，在化学工业出版社的支持下，我们编写了《农药创新》，介绍了中国农药创制发展历史、农药创制现状、农药创新体系、主要农药研发单位；重点介绍了农药筛选、细胞靶标水平测试技术、作用机制研究技术和氟化学技术等农药创新研究新技术，以及类同合成、分子设计和靶标发现等农药创新研究新理论。同时还介绍了中国创制的农药新品种、杀线虫药物、非农用农药和生物农药的研究状况。本书力图反映我国目前的农药创新现状和技术，内容丰富，将为农药创制的发展起到积极的促进作用。

全书共分7章。第1章绪论，介绍中国农药创制发展历史、现状、创新体系和主要农药研发机构；第2章主要介绍农药创新技术，包括常规筛选技术、新型筛选技术、细胞水平测试技术、靶标水平测试技术、氟化学技术、作用机制研究新技术及其他新技术；第3章介绍了农药创新理论，包括类同合成、分子设计、靶标发现等；第4章介绍农药创新品种，主要是杀虫剂、杀菌剂和除草剂；第5章介绍农药在工业、花卉、卫生、园林等非农业领域中的应用以及杀线虫药物的研究概况；第6章介绍了生物农药状况；第7章总结了中国农药的发展历程、国内外差距及中国农药未来的发展趋势。

本书编写分工如下：第1章由李忠、邵旭升、陈信飞、刘鹏建和杜康编写；第2章由李忠、邵旭升、程家高、徐晓勇、须志平、朱玲、梅倩倩、侯晴晴、荆一飞、周存存、任超、周聪和沈昱君编写；第3章由李忠、邵旭升、袁鹏涛、何鲁珏、李久辉和王蓉编写；第4章由李忠、邵旭升、李威、陈睿嘉、王福凯和贾浩武编写；第5章由陈刚和陈修雷编写；第6章由李忠、邵旭升、朱玲、袁鹏涛、张晓、王俊杰、王轶平、曹晓峰、张瑞峰、徐琪和乔治编写；第7章由李忠、邵旭升、韩醴、谭都、杜瑶瑶、栗广龙、吴桐、李晓阳、胡建和杜少卿编写，全书最后由李忠和邵旭升统稿。

在编写本书时，力求做到科学性、实用性、操作性强，文字通俗易懂，以便于读者参考应用。在编写过程中，参考了大量有关文献资料。另外，本书的编写得到了化学工业出版社、华东理工大学农药学团队等的大力支持。在此一并致以衷心的感谢。

鉴于本书涉及内容广泛，编撰方式也有一些新的尝试，加之编者水平有限，书中难免有疏漏和不当之处，敬请读者批评指正。



李忠、邵旭升

2019年5月

李忠，华东理工大学药物化工研究所，所长，二级教授，博导，上海市化学生物学重点实验室主任。2005年入选上海市曙光学者、2007年入选教育部新世纪人才、2009年入选上海市学科带头人、2013年入选科技部中青年科技创新领军人才、2014年入选中组部万人计划、2015年入选上海领军人才。中国化工学会农药专业委员会第七届农药专业委员会委员，上海市化工学会农药专业委员会副理事长，先后任国家863现代农业领域重大项目总体专家，主题专家。任《农药学学报》、《Chinese Chemistry Letter》、《华东理工大学学报》、等杂志编委。

长期从事绿色化学农药创制研究，在绿色农药分子设计、合成方面积累经验和成果，尤其在顺硝烯新烟碱杀虫剂创制方面取得了一些突出的研究成果，发明了具有自主知识产权的哌虫啶和环氧虫啶。先后承担了国家973计划、国家863计划、国家科技支撑计划、国家自然科学基金等多项国家课题，以及十余项省部级研究项目及课题。

第1章绪论001
1.1引言001
1.2中国农药创制发展历史002
1.2.1中国农药创新起源002
1.2.2中国农药创新发展004
1.2.3中国农药创制现状006
1.2.4中国农药创新体系012
1.3主要农药研发单位016
1.3.1南开大学016
1.3.2中国农业大学016
1.3.3贵州大学017
1.3.4华中师范大学018
1.3.5华东理工大学018
1.3.6中国农业科学研究院植物保护研究所019
1.3.7西北农林科技大学020
1.3.8南京农业大学022
1.3.9中国科学院上海有机化学研究所023
1.3.10沈阳化工研究院有限公司024
1.3.11湖南化工研究院有限公司024
1.3.12浙江省化工研究院有限公司026
1.3.13上海市农药研究所有限公司026
1.3.14江苏省农药研究所股份有限公司026
参考文献028
第2章农药创新技术029
2.1概论029
2.2生物筛选技术029
2.2.1杀虫剂生物测定方法030
2.2.2杀菌剂生物测定方法031
2.2.3除草剂生物测定方法031
2.3新型筛选技术033
2.3.1微量筛选技术034
2.3.2高通量筛选技术035
2.3.3虚拟筛选技术039
2.3.4固定化酶技术043
2.3.5药效团连接碎片虚拟筛选048
2.4细胞水平测试技术050
2.4.1细胞水平药物筛选050
2.4.2微流控芯片系统052
2.5氟化学技术在农药中的应用053
2.6作用机制研究新技术056
2.6.1化学生物学技术056
2.6.2电生理技术062
2.6.3细胞压电膜片钳技术066
2.6.4同位素示踪技术072
2.7其他新技术073
2.7.1卵母细胞表达技术073
2.7.2DNA芯片技术075
2.7.3纳米农药技术078
2.7.4荧光标记技术083
2.7.5RNA干扰技术087
2.7.6记录钙微电流膜片钳技术090
2.7.7荧光偏振技术095
2.8毒理预测技术098
2.8.1常规毒理测定技术099
2.8.2计算毒理学099
2.9手性农药技术104
参考文献105
第3章农药创新理论111
3.1概论111
3.2类同合成111
3.2.1片段拼接法112
3.2.2中间体衍生法114
3.3分子设计121
3.3.1QAAR121
3.3.2MB-QSAR125
3.3.3DFT/QSAR126
3.3.4构象柔性度分析128
3.3.5定量结构-毒性关系131
3.3.6活性碎片法136
3.3.7构型控制140
3.4靶标发现144
3.4.1几丁质合成酶144
3.4.2几丁质酶150
3.4.3-N-乙酰己糖胺酶163
3.4.4细胞质苏氨酰转移核糖核酸合成酶169
3.4.5气味结合蛋白174
3.4.6咽侧体受体179
3.4.7HrBP1183
3.4.8瞬时受体电位通道184
3.4.9烟碱乙酰胆碱受体188
3.4.10电压门控钠离子通道196
3.4.11鱼尼丁受体200
3.4.12GABA受体210
参考文献215
第4章农药创新品种224
4.1概论224
4.2杀虫剂224
4.2.1哌虫啶224
4.2.2环氧虫啶229
4.2.3氯噻啉232
4.2.4戊吡虫胍234
4.2.5环氧啉236
4.2.6硫氟肟醚238
4.2.7氯溴虫腈239
4.2.8丁烯氟虫腈241
4.2.9四氯虫酰胺243
4.3杀菌剂246
4.3.1毒氟磷246
4.3.2丁吡吗啉248
4.3.3唑菌酯251
4.3.4唑胺菌酯254
4.3.5苯噻菌酯257
4.3.6草酸二丙酮胺铜259
4.3.7甲磺酰菌唑260
4.4除草剂260
4.4.1单嘧磺酯260
4.4.2丙酯草醚和异丙酯草醚263
4.4.3甲硫嘧磺隆266
4.5其他267
4.5.1乙螨唑267
4.5.2乙唑螨腈269
4.5.3氟唑活化酯270
4.5.4甲噻诱胺271
参考文献272
第5章非农用及杀线虫农药277
5.1非农用农药概况277
5.1.1非农用农药的概念277
5.1.2非农用农药的分类278
5.1.3杀虫剂、杀菌剂和除草剂在非农领域的应用280
5.1.4非农用农药的管理规范281
5.1.5非农用农药的市场282
5.1.6非农用农药的机遇和挑战285
5.1.7展望289
5.2工业杀菌剂289
5.2.1工业杀菌剂的发展历史290
5.2.2工业常用杀菌剂的种类291
5.2.3异噻唑啉酮衍生物类杀菌剂295
5.2.4新型杀菌剂299
5.2.5杀菌增效剂300
5.2.6新型杀菌剂的发展趋势300
5.3园艺用农药301
5.3.1草坪用农药301
5.3.2花卉用农药303
5.3.3果园用农药306
5.3.4园艺作物中农药剂型的使用分析316
5.3.5总结317
5.4林木用农药317
5.4.1林业防治317
5.4.2林木用杀虫剂319
5.4.3林木用杀菌剂323
5.4.4林木用除草剂326
5.5卫生用农药331
5.5.1卫生用产品登记现状336
5.5.2卫生用农药登记管理政策338
5.6杀线虫农药340
5.6.1概论340
5.6.2根结线虫简介341
5.6.3根结线虫的防治344
5.6.4杀线虫剂的研究概况346
参考文献355
第6章生物农药362
6.1概论362
6.1.1生物农药的概念363
6.1.2生物农药的分类364
6.1.3生物农药的特点364
6.1.4生物农药与化学农药的辩证关系365
6.1.5生物农药的发展历史366
6.1.6我国生物农药的发展历程367
6.1.7我国生物农药的登记情况368
6.1.8生物农药的应用369
6.1.9我国生物农药的现状370
6.1.10我国生物农药的创新方向372
6.1.11国内生物农药的未来发展策略373
6.2转基因技术在农药中的应用374
6.2.1转基因技术介绍375
6.2.2转基因技术在全球农药中的应用与发展375
6.2.3转基因技术在我国的发展377
6.2.4转基因技术在害虫防治中的应用378
6.2.5转基因技术在除草中的应用384
6.3RNAi干扰技术在农药中的应用386
6.3.1引言386
6.3.2RNAi干扰技术在防治农业害虫中的应用386
6.3.3RNAi干扰技术在防治植物线虫中的应用392
6.3.4RNAi干扰技术在植物抗病中的应用393
6.4生物源农药397
6.4.1生物源农药简介397
6.4.2植物源农药397
6.4.3动物源农药400
6.4.4微生物农药403
6.5基因组编辑 (CRISPR) 技术421
6.5.1CRISPR技术概述421
6.5.2CRISPR/Cas9系统的作用423
6.5.3对CRISPR/Cas9技术的改进424
6.5.4CRISPR/Cas9技术的优缺点425
6.5.5CRISPR的研究进展426
6.5.6CRISPR技术的前景与展望433
6.5.7结语434
参考文献435
第7章总结443
7.1中国农药的发展历史443
7.2农药发展的国内外差距444
7.3农药未来的发展趋势447
参考文献449
索引450