本书从代谢酶/转运体晶体结构的解析、代谢与转运相互作用的揭露和时辰节律性机制等方面阐述了药物代谢与转运近几十年来取得的重要进展。本书分九章，介绍了药代动力学研究前沿及热点，基于三维结构讨论了代谢酶催化特性及其时辰节律等，将代谢与转运有机结合进行介绍和讨论，旨在帮助读者更好地理解药物代谢与转运的基本知识和理论。

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目录
第一章 药物代谢酶 1
第一节 细胞色素酶 1
第二节 羧酸酯酶 16
第三节 黄素单加氧酶 19
第四节 单胺氧化酶 20
第五节 水解酶 20
第六节 UDP-葡萄糖醛酸转移酶 21
第七节 磺酸转移酶 30
第八节 谷胱甘肽S-转移酶 35
第九节 N-乙酰转移酶 40
第十节 儿茶酚-O-甲基转移酶 42
第十一节 氨基酸转移酶 44
第二章 代谢在药物毒性中的作用45
第一节 毒性反应分类 45
第二节 A型毒性反应 45
第三节 B型毒性反应 46
第四节 基于代谢的毒理学分析 52
第三章 影响药物代谢的因素57
第四章 代谢的时辰节律64
第一节 CYP的时辰节律 65
第二节 CES的时辰节律 70
第三节 UGT的时辰节律 71
第四节 SULT的时辰节律 74
第五章 药物转运体77
第一节 摄取转运体 77
第二节 外排转运体 90
第六章 代谢与转运相互作用 102
第一节 Ⅰ相代谢酶-转运体相互作用 102
第二节 Ⅱ相代谢酶-转运体相互作用 106
第七章 代谢与转运研究工具和方法 112
第一节 PAMPA法 112
第二节 微粒体 113
第三节 重组酶及转运体 114
第四节 细胞模型 115
第五节 离体肝灌流 120
第六节 外翻肠囊模型 121
第七节 单向肠灌流模型 123
第八节 体内药代动力学实验 125
第八章 动力学模型构建 134
第一节 酶动力学模型 134
第二节 药代动力学模型 139
第九章 体内外相关性 145
第一节 异速生长模型 145
第二节 生理学预测模型 149