本书是“普通高等教育制药类专业规划教材”之一,全书共分为14章,主要对药理学的基础知识做了介绍,具体内容包括药理学概论、药物代谢动力学、药物效应动力学、传出神经系统药理学、中枢神经系统药理学、心血管系统药理学、激素类药物药理学、消化系统药理学、呼吸系统药理学、血液与造血系统药理学、抗病原微生物药理学、寄生虫病与病毒药理学、肿瘤药理学、免疫系统药理学的内容。
该书可供普通高等院校制药类专业的师生作为教材使用,也可供从事相关工作的人员作为参考用书
使用。
本教材针对理工科院校的特点,紧紧围绕理工科专业教育的培养目标,以“精理论,强实践;精基础,强研发;培养应用型、技能型的实用人才”为教材编写的核心指导思想。编写过程中力求体现教材必备的思想性、科学性、先进性、启发性和适用性。在遵循药理学的基本规律和系统性的基础上,根据理工类教学的需要,按照基本理论和基本知识“必需、够用”的原则,对章节结构和内容做了必要的更新调整和优化,突出理工专业特色,收编了比较成熟的新理论和新药物,强调内容的新颖性和实用性。在内容编排上图文并茂,力争做到符合教学规律,使教师易教、学生易懂。全书共分为十四章,主要对药理学的基础知识作了介绍,具体内容包括药理学概论、药物代谢动力学、药物效应动力学、传出神经系统药理学、中枢神经系统药理学、心血管系统药理学、激素类药物药理学、消化系统药理学、呼吸系统药理学、血液与造血系统药理学、抗病原微生物药理学、寄生虫病与病毒药理学、肿瘤药理学、免疫系统药理学的内容。该书可供普通高等院校的制药类专业作为教材使用,也可供从事相关工作的人员作为参考用书使用。
普通高等院校规划教材《药理学》的出版已经10年。随着药理学的不断发展,该教材的再版更新已是刻不容缓。针对理工科院校药理学教学的“针对性、新颖性和实用性”,我们组织一线的科研和教学老师,在原版的基础上,立足于药理学研究近年来突飞猛进的发展,精心编写此教材,供理工科院校制药工程、药学、药剂学等专业的师生使用,也可供相关的科技工作人员参考。
教材针对理工科院校的特点,紧紧围绕理工科专业教育的培养目标,以“精理论,强实践;精基础,强研发;培养应用型、技能型的实用人才”为教材编写的核心指导思想。编写过程中力求体现教材必备的思想性、科学性、先进性、启发性和适用性。在遵循药理学的基本规律和系统性的基础上,根据理工类教学的需要,按照基本理论和基本知识“必需、够用”的原则,对章节结构和内容做了必要的更新调整和优化,突出理工专业特色,收编了比较成熟的新理论和新药物,强调内容的新颖性和实用性。在内容编排上图文并茂,力争做到符合教学规律,使教师易教、学生易懂。
全书共分为14章,主要对药理学的基础知识做了介绍,具体内容包括药理学概论、药物代谢动力学、药物效应动力学、传出神经系统药理学、中枢神经系统药理学、心血管系统药理学、激素类药物药理学、消化系统药理学、呼吸系统药理学、血液与造血系统药理学、抗病原微生物药理学、寄生虫病与病毒药理学、肿瘤药理学、免疫系统药理学。
刘建文、梁欣编写第1~3章和第13章内容,梁欣编写第14章内容,杨靖亚编写第8~11章内容,孔德新、张哲编写第5章和第12章内容,胡泽岚编写第7章内容,赵宇侠编写第4章和第6章内容。全书图表由秦嘉辉绘制编写而成,全书由刘建文、梁欣统稿,朱进、洪鸣凰校对。在编写过程中,本教研室的宋长丰、李月琪、马晓莹、亓莹雪、徐白雪等博士研究生做了很多辅助工作,在此表示感谢!
本书的编写得到了华东理工大学出版社的大力支持和帮助,在此表示衷心的感谢!
由于时间仓促、编者水平有限,书中难免存在不足和错误之处,敬请读者不吝赐教。
刘建文
2020年1月
第1章 药理学概论 1
1.1 药理学的研究内容和研究任务 1
1.1.1 药理学的研究内容… 1
1.1.2 药理学的研究任务… 2
1.2 药物发现与药理学的发展史 2
1.3 新药研发过程中的药理学研究 3
1.3.1 临床前研究 4
1.3.2 新药临床试验 4
1.3.3 潜在有效药物的发现 5
1.4 药理学基础理论 6
1.4.1 药物的基本作用 6
1.4.2 药物的构效关系与剂量—效应关系 6
1.4.3 药物的安全性评价 7
第2章 药物代谢动力学 10
2.1 药物的体内过程 10
2.1.1 药物的跨膜转运 11
2.1.2 药物的吸收 14
2.1.3 药物的分布及药物与血浆蛋白的结合 16
2.1.4 药物的代谢 17
2.1.5 药物的排泄 21
2.2 体内药量变化过程的速率 22
2.2.1 药物的浓度—时间曲线 22
2.2.2 药代动力学模型 23
2.2.3 药物消除动力学模型 23
2.2.4 药动学的重要参数 25
2.2.5 连续多次给药的代谢动力学 27
第3章 药物效应动力学 30
3.1 药物作用概述 30
3.1.1 药物的基本作用 30
3.1.2 构效关系 31
3.1.3 量效关系 32
3.2 影响药效的因素 33
3.2.1 药物方面 33
3.2.2 机体方面 34
3.2.3 合理用药原则 37
3.3 受体与药物效应 37
3.3.1 受体的概念和特征 37
3.3.2 受体的类型及调节 39
3.3.3 受体介导的信号转导 41
3.3.4 药物与受体的相互作用 43
3.3.5 作用于受体的药物分类 44
3.4 药物效应动力学研究现状 45
3.4.1 分子细胞水平 45
3.4.2 组织器官水平 52
3.4.3 整体动物水平 52
第4章 传出神经系统药理学 56
4.1 传出神经系统药理学概论 56
4.1.1 传出神经系统的分类 56
4.1.2 传出神经系统的递质及受体 58
4.1.3 传出神经系统的作用方式和分类 61
4.2 拟胆碱药 62
4.2.1 胆碱受体激动药 62
4.2.2 胆碱酯酶抑制剂 65
4.3 胆碱受体阻断药 67
4.3.1 M胆碱受体阻断药 68
4.3.2 N胆碱受体阻断药 71
4.4 肾上腺素受体激动药 74
4.4.1 α受体激动药 75
4.4.2 β受体激动药 77
4.4.3 α、β受体激动药 78
4.5 肾上腺素受体阻断药 81
4.5.1 α受体阻断药 81
4.5.2 β受体阻断药 83
第5章 中枢神经系统药理学 87
5.1 中枢神经系统药理学概论 87
5.1.1 中枢神经系统的细胞学基础 87
5.1.2 中枢神经递质及其受体 89
5.1.3 中枢神经系统药物作用的基本方式 93
5.2 局部麻醉药 94
5.2.1 局部麻醉药的药理作用 94
5.2.2 局部麻醉的方法 95
5.2.3 常用的局麻药 96
5.2.4 影响局部麻醉药作用的因素 97
5.3 全身麻醉药 98
5.3.1 吸入麻醉药 98
5.3.2 静脉麻醉药 100
5.3.3 复合麻醉 101
5.4 抗焦虑药和催眠药 102
5.4.1 苯二氮??类 103
5.4.2 巴比妥类 107
5.4.3 新型抗焦虑药和催眠药 109
5.5 抗癫痫药和抗惊厥药 110
5.5.1 抗癫痫药概述 110
5.5.2 常用的抗癫痫药 113
5.5.3 抗惊厥药 118
5.6 治疗中枢神经系统退行性疾病药 118
5.6.1 治疗帕金森病药 119
5.6.2 抗阿尔茨海默病药 122
5.7 抗精神失常药 126
5.7.1 抗精神失常药概述 126
5.7.2 抗精神病药 129
5.7.3 抗躁狂抑郁症药 134
5.7.4 抗焦虑药 137
5.8 镇痛药 137
5.8.1 痛觉的解剖生理学基础 137
5.8.2 阿片生物碱类镇痛药 139
5.8.3 人工合成镇痛药 147
5.8.4 阿片受体部分激动剂和激动—拮抗药 149
5.9 解热镇痛抗炎药 151
5.9.1 概述 151
5.9.2 解热镇痛抗炎药共同作用机制 152
5.9.3 常用的解热镇痛抗炎药 157
5.9.4 抗痛风药 165
第6章 心血管系统药理学 167
6.1 抗心律失常药 167
6.1.1 心律失常的电生理基础 167
6.1.2 抗心律失常药的作用机制 170
6.1.3 常用抗心律失常药 170
6.2 利尿药和脱水药 176
6.2.1 利尿药 176
6.2.2 常用利尿药 177
6.2.3 脱水药 180
6.3 抗高血压药 182
6.3.1 血压调控机制 182
6.3.2 抗高血压药的分类 183
6.4 抗慢性心功能不全药 189
6.4.1 正性肌力药 190
6.4.2 肾素—血管紧张素系统抑制剂 193
6.4.3 利尿药 194
6.4.4 血管扩张药 194
6.4.5 β受体阻断药 194
6.5 抗心绞痛药 194
6.5.1 硝酸酯类 195
6.5.2 β受体阻断药 197
6.5.3 钙拮抗药 198
6.6 抗动脉粥样硬化药 198
6.6.1 调血脂药 198
6.6.2 抗氧化药 200
6.6.3 多烯脂肪酸类 201
第7章 激素类药物药理学 202
7.1 肾上腺皮质激素类药物 202
7.1.1 糖皮质激素类药物 203
7.1.2 盐皮质激素 207
7.1.3 促皮质素及皮质激素抑制药 207
7.2 性激素类药物与避孕药 208
7.2.1 性激素 208
7.2.2 性激素类药物 209
7.2.3 避孕药 212
7.2.4 治疗ED的药物 215
7.3 甲状腺激素及抗甲状腺药 216
7.3.1 甲状腺激素概述 216
7.3.2 抗甲状腺药 220
7.4 胰岛素及经口降血糖药 222
7.4.1 胰岛素 223
7.4.2 经口降血糖药 225
第8章 消化系统药理学 230
8.1 抗消化性溃疡药 230
8.1.1 抗酸药 230
8.1.2 胃酸分泌抑制药 231
8.1.3 黏膜保护药 235
8.1.4 抗幽门螺杆菌药 236
8.2 消化功能调节药 237
8.2.1 助消化药 237
8.2.2 泻药 237
8.2.3 止泻药 239
8.2.4 止吐药及胃肠促动力药 239
8.3 用于胆道、肝脏疾病的药物 241
8.3.1 胆石溶解药和利胆药 241
8.3.2 治疗肝性脑病的药物 242
8.3.3 肝炎辅助用药 243
第9章 呼吸系统药理学 244
9.1 平喘药 244
9.1.1 支气管扩张药物 244
9.1.2 抗炎平喘药 248
9.1.3 抗过敏平喘药 249
9.2 镇咳药 251
9.2.1 中枢性镇咳药 251
9.2.2 外周性镇咳药 252
9.3 祛痰药 253
9.3.1 恶心性祛痰药 253
9.3.2 黏痰溶解药 253
9.3.3 黏液稀释药 254
第10章 血液与造血系统药理学 255
10.1 血液凝固与抗凝系统的生理学基础 255
10.1.1 血液凝固 255
10.1.2 抗凝系统 257
10.1.3 纤维蛋白溶解与纤溶抑制物 257
10.2 抗凝血药 260
10.2.1 肝素 260
10.2.2 低分子量肝素 263
10.2.3 香豆素类 263
10.3 抗血小板药 264
10.3.1 阿司匹林 264
10.3.2 双嘧达莫 265
10.3.3 前列环素 265
10.3.4 噻氯匹定 265
10.4 纤维蛋白溶解药 265
10.4.1 链激酶 265
10.4.2 尿激酶 266
10.4.3 组织纤溶酶原激活因子 266
10.5 促凝血药 266
10.5.1 维生素K 266
10.5.2 抗纤维蛋白溶解药 267
10.5.3 凝血因子制剂 267
10.6 抗贫血药 268
10.6.1 铁剂 268
10.6.2 叶酸类 269
10.6.3 维生素B12 270
10.7 生血药 270
10.7.1 造血生长因子 270
10.7.2 促血液成分生成的辅助性药物 272
10.8 血容量扩充药 273
10.8.1 右旋糖酐 273
10.8.2 人血清白蛋白 274
第11章 抗病原微生物药理学 275
11.1 概述 275
11.2 抗菌药物的常用术语 276
11.3 抗菌药物的作用机制 277
11.3.1 抑制病原微生物细胞壁的合成 277
11.3.2 改变病原微生物细胞膜的通透性 279
11.3.3 干扰病原微生物蛋白质的合成 280
11.3.4 抑制病原微生物核酸代谢 282
11.3.5 其他作用机理 282
11.4 细菌耐药性的产生机制 283
11.4.1 细菌耐药性的种类 283
11.4.2 细菌耐药性的产生机制 283
11.4.3 耐药基因的转移方式 284
11.5 抗生素及其常用药物 284
11.5.1 β 内酰胺类抗生素 284
11.5.2 大环内酯类抗生素 290
11.5.3 林可霉素类抗生素 291
11.5.4 四环素类抗生素 292
11.5.5 氯霉素类抗生素 294
11.5.6 氨基糖苷类抗生素 295
11.5.7 其他抗生素 297
11.6 人工合成抗菌药 298
11.6.1 喹诺酮类抗菌药 299
11.6.2 磺胺类抗菌药 305
11.6.3 甲氧苄啶 308
11.6.4 硝基咪唑类 309
11.6.5 硝基呋喃类 309
11.7 抗结核病药 310
11.7.1 常用的抗结核病药 310
11.7.2 其他抗结核病药 313
11.8 抗真菌药 314
11.8.1 抗生素类抗真菌药 314
11.8.2 唑类抗真菌药 316
11.8.3 其他类抗真菌药 317
第12章 寄生虫病与病毒药理学 319
12.1 抗寄生虫药物的发展简史 319
12.2 抗寄生虫药物的分类及作用机理 320
12.2.1 影响寄生虫能量代谢类抗寄生虫药物 320
12.2.2 影响寄生虫膜功能类抗寄生虫药物 321
12.2.3 影响寄生虫蛋白质代谢类抗寄生虫药物 321
12.2.4 影响寄生虫核酸代谢类抗寄生虫药物 321
12.2.5 影响寄生虫体内自由基变化类抗寄生虫药物 322
12.2.6 影响寄生虫微管类抗寄生虫药物 322
12.2.7 影响寄生虫神经系统抗寄生虫药物 322
12.2.8 其他类抗寄生虫药物 323
12.3 主要抗寄生虫药物的介绍 323
12.3.1 抗疟药 323
12.3.2 抗阿米巴病药 326
12.3.3 抗滴虫药 327
12.3.4 抗血吸虫病药 327
12.3.5 抗丝虫病药 328
12.3.6 驱肠虫药 329
12.4 病毒性疾病及抗病毒药物的发展史 330
12.5 抗病毒药物的分类 331
12.5.1 抗流感及呼吸道病毒药物 332
12.5.2 抗疱疹病毒药物 335
12.5.3 抗肝炎病毒药物 338
12.5.4 抗人类免疫缺陷病毒药物 341
第13章 肿瘤药理学 345
13.1 肿瘤治疗的病理药理学基础和研究概况 345
13.1.1 肿瘤性质的定义和基本特征 345
13.1.2 肿瘤发生发展的机制 346
13.1.3 抗肿瘤新药的研究概况 347
13.1.4 展望 348
13.2 抗肿瘤药物的分类 348
13.2.1 根据抗肿瘤药物的来源分类 348
13.2.2 根据抗肿瘤药物的作用机制分类 351
13.2.3 根据抗肿瘤药物的分子靶点分类 355
第14章 免疫系统药理学 370
14.1 免疫反应 370
14.1.1 免疫应答 370
14.1.2 免疫病理反应 371
14.2 免疫抑制剂 373
14.2.1 免疫抑制剂分类 373
14.2.2 常用的免疫抑制剂 374
14.3 免疫调节剂 383
14.3.1 免疫调节剂分类 383
14.3.2 常用的免疫调节剂 383
14.4 肿瘤免疫治疗 386
14.4.1 肿瘤细胞免疫疗法原理 386
14.4.2 肿瘤细胞免疫疗法研究现状 388
参考文献 398