这本书分为五个部分。第一部分：“感染疾病”包含了三个药物；第二部分：“癌症”综述了五个药物，其中三个为激酶抑制剂；第三部分：“心血管疾病和代谢疾病”，包含了八个药物；第四部分：“中枢神经系统疾病”，包含了最近四类药物，第五部分分别总结了两个治疗骨质疏松症和眼科适应症的药物。

　　本书是继《当代新合成》和《新药合成艺术》后引进的原作者的第三本有关药物合成的著作。全书分为五个部分，分别介绍了感染疾病、癌症、心血管疾病和代谢疾病、中枢神经系统疾病、骨质疏松症和眼科适应症的药物。

　　本书作者的贡献既有来自工业界的也有来自学术界的。他们中的许多人都是在药物化学领域具有丰富的经验，有些作者就是他们评述的药物的发现者。本书可作为有机合成专业研究生、药学专业本科生和研究生等的参考用书，也适合药事管理、新药注册申报专业本科生和研究生进行拓展阅读。

　　我们最初的两本有关药物合成的书《当代新药合成》和《新药合成艺术》分别于2004年和2007年出版。它们已在化学领域使用。这里，我们将奉献第三本有关药物合成的著作。

　　这本书分为五个部分。第一部分“感染性疾病”包含了三个药物；第二部分“癌症”综述了五个药物，其中三个为激酶抑制剂；第三部分“心血管疾病和代谢疾病”包含了八个药物；第四部分“中枢神经系统疾病”包含了最近四类药物；第五部分分别总结了两个治疗骨质疏松症和眼科适应证的药物。

　　在这本有关药物合成的著作中，除药物合成外，我们还将重点放在药物化学的其他方面。因此，每章分为七个板块：

　　1．背景

　　2．药理学

　　3．构效关系（SAR）

　　4．药代动力学和药物代谢

　　5．药效和安全性

　　6．合成方法

　　7．参考文献

　　我们受惠于本书作者的贡献，他们既有来自工业界的也有来自学术界的。他们中的许多人在药物化学领域都具有丰富的经验，尤其有些作者就是他们所评述药物的发现者。因此，他们的工作极大地提升了本书的质量。同时，我们欢迎您的批评和建议，以便使我们完善此书，使其对药物化学／有机化学领域来说更为有用。

　　JackLi，DougJohnson

　　2010年2月1日

I. 感染疾病 1

第一章． 雷特格韦（艾生特）：第一类艾滋病病毒整合酶抑制剂 3

Julianne A. Hunt

1.1 背景 3

1.2 药理学 5

1.3 构效关系 (SAR) 6

1.4 药代动力学和药物代谢

1.5 药效和安全性 9

1.6 合成 10

1.7 参考文献 13

第二章． 马拉维若（Selzentry）:一种治疗HIV的原创性CCR5拮抗剂 17

David Price

2.1 背景 17

2.2 构效关系 (SAR) 19

2.3 药代动力学和安全性 21

2.4 合成 22

2.5 参考文献 27

第三章． 地瑞纳韦（辈力）:一种治疗多耐药性的HIV的HIV-1蛋白酶抑制剂 29

Arun K. Ghosh and Cuthbert D. Martyr

3.1 背景 3

3.2 药理学 5

3.3 构效关系 (SAR) 6

3.4 药代动力学和药物代谢

3.5 药效和安全性 9

3.6 合成 10

3.7 参考文献

II. 癌症

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