本书共23章，分为总论和各论两大部分。总论部分包括绪论、药物作用原理、药物结构与药物性质的关系、新药研究与开发概论、药物发现及结构优化、药物合成、药物代谢等药物化学基础理论知识。各论部分依据治疗领域和药物作用靶点进行分类，内容包括现有临床药物的化学结构、化学性质、构效关系和治疗用途。本书根据当前培养新药研究人才的需要，在内容和编排上相对于同类教材都做出了较大的改变，增加了药物化学基础理论的内容，采用了新的分类方式组织临床药物。注重将药物化学的新进展和新上市药物编入各章中，并兼顾了其他相关学科新知识的融入。

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目录
前言
第一章 绪论 1
第一节 药物化学的定义、研究内容和特点 1
第二节 药物化学发展历程 2
第三节 国内外制药工业现状 7
第二章 药物作用原理 10
第一节 生物靶点和化学信使 10
第二节 作用于各类生物靶点的药物 12
第三节 药物与靶点作用的本质 19
本章思考题 23
第三章 药物结构与药物性质的关系 24
第一节 药物的重要物理化学参数 24
第二节 药物结构与药动性质的关系 27
第三节 药物结构与体内毒性的关系 29
第四节 药物结构与药效的关系 41
第五节 定量构效关系 47
本章思考题 51
第四章 新药研究与开发概论 52
第一节 新药研究与开发的过程 52
第二节 中国新药的管理和分类原则 55
第三节 药物专利和命名 57
本章思考题 59
第五章 药物发现及结构优化 60
第一节 先导化合物的发现方法 60
第二节 先导化合物优化 66
第三节 计算机辅助药物设计 74
本章思考题 77
第六章 药物合成 78
第一节 药物研究和开发不同阶段的合成 78
第二节 药物合成的特殊要求 84
本章思考题 86
第七章 药物代谢 88
第一节 药物代谢的酶 88
第二节 Ⅰ相代谢 90
第三节 Ⅱ相代谢 104
第四节 药物代谢的影响因素 110
第五节 药物代谢在药物研究中的作用 112
本章思考题 115
第八章 抗菌药 116
第一节 细菌的结构和抗菌药的作用机制 116
第二节 抗生素 118
第三节 合成抗菌药 140
第四节 抗结核药 148
本章思考题 154
第九章 抗真菌药和抗寄生虫药 155
第一节 抗真菌药 155
第二节 抗寄生虫药 162
本章思考题 170
第十章 抗病毒药 171
第一节 病毒的结构和感染过程 171
第二节 抗病毒药 172
第三节 抗艾滋病药 180
本章思考题 186
第十一章 抗肿瘤药 187
第一节 直接作用于DNA 的药物 187
第二节 干扰DNA 合成的药物 195
第三节 抗有丝分裂药 198
第四节 干扰肿瘤信号传导的药物 202
第五节 新型抗肿瘤药 207
本章思考题 208
第十二章 作用于离子通道的药物 209
第一节 细胞兴奋的电生理过程 209
第二节 作用于钠通道的药物 212
第三节 作用于钾通道的药物 227
第四节 作用于钙通道的药物 232
本章思考题 240
第十三章 作用于γ-氨基丁酸能神经的药物 242
第一节 γ-氨基丁酸能神经系统的生理生化特征 242
第二节 拟γ-氨基丁酸药 243
第三节 抗γ-氨基丁酸药 260
本章思考题 262
第十四章 作用于胆碱能神经系统的药物 264
第一节 胆碱能神经系统的生理生化特征 264
第二节 拟胆碱药 266
第三节 抗胆碱药 276
本章思考题 288
第十五章 作用于肾上腺素能神经系统的药物 289
第一节 肾上腺素能神经系统的生理生化特征 289
第二节 拟肾上腺素药 292
第三节 抗肾上腺素药 306
本章思考题 316
第十六章 作用于多巴胺能神经系统的药物 317
第一节 多巴胺能神经系统的生理生化特征 317
第二节 拟多巴胺药 318
第三节 抗多巴胺药 323
本章思考题 336
第十七章 作用于5-羟色胺能神经系统的药物 337
第一节 5-羟色胺能神经系统的生理生化特征 337
第二节 拟5-羟色胺药 339
第三节 抗5-羟色胺药 349
本章思考题 355
第十八章 作用于阿片受体的镇痛药 356
第一节 吗啡及其衍生物 356
第二节 阿片受体及其内源性配体 360
第三节 合成镇痛药 364
本章思考题 370
第十九章 作用于组胺受体及胃酸分泌系统的药物 371
第一节 组胺受体的生理生化特征及胃酸分泌过程 371
第二节 组胺H1受体拮抗剂 373
第三节 组胺H2受体拮抗剂 380
第四节 质子泵抑制剂 388
本章思考题 393
第二十章 影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物和利尿药 394
第一节 影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物 394
第二节 利尿药 409
本章思考题 417
第二十一章 调节血脂和血糖的药物 419
第一节 调节血脂的药物 419
第二节 降血糖的药物 432
本章思考题 447
第二十二章 甾体激素和相关的药物 448
第一节 甾体激素的化学和生化特征 448
第二节 雄激素、蛋白同化激素及抗雄激素类药 453
第三节 雌激素和抗雌激素类药 458
第四节 孕激素和抗孕激素 465
第五节 肾上腺皮质激素 470
本章思考题 477
第二十三章 非甾体抗炎药 479
第一节 非甾体抗炎药的作用机制 479
第二节 解热镇痛药 481
第三节 非甾体抗炎药 487
本章思考题 498