药物创制范例简析_郭宗儒著_9787567911727

　　构建药物分子的化学结构是新药创制的核心。
　　《药物创制范例简析》以上市药物为范例，从药物化学视角阐述研发的成功路径，诠释药物化学的原理、规则、技术和方法在新药创制中的应用。
　　《药物创制范例简析》所讨论的内容都是自2014年以来在《药学学报》的专栏上分期发表过的，发表之前，经过了国内专家审评和编辑部的编审。书中除艾瑞昔布项目是作者指导并参与研发外，其余条目皆出自于文献和专利，在叙事中还间或加入作者的一些分析和判断。
　　《药物创制范例简析》可供从事新药创制的科技人员、相关专业的教师和研究生参考阅读。

　　新药创制是复杂的智力活动，涉及科学研究、技术创造、产品开发和疗效评价等多个维度的内容。由于人体的复杂性和疾病的千差万别，每一个新药的研发都是独特的，有自身的研发轨迹，具有不可复制性。在这当中，构建化学结构是最重要的环节，因为药物的分子结构承载并涵盖了药物的所有属性：疗效、安全性、药代动力学和生物药剂学等。本书以药物化学视角，对代表性药物的研发过程加以剖析和解读，通过阐述一些药物实例的成功之路，加深对新药创制的理念、策略、途径、原理和方法的理解和运用。
　　1 理念
　　1.1 全部属性寓于分子结构之中
　　药物的属性可区分为两类：生物学属性和药学属性。生物学属性主要体现于安全性和有效性，若深化细分，又包括良好的药效，适宜的药代，尽可能低的不良反应；药学属性包含稳定性、可控性和易得性等。生物学和药学属性都寓于分子结构之中，化学结构包含了药效、药代、安全性和生物药剂学等全部性质，因而构建分子结构是创制化学药物的核心环节。研制的成败优劣，其决定因素取决于是否是精准的化学结构。
　　新药创制作为多维度的科学技术活动，其难度在于，药物与其他产品不同，它的优劣直接关乎人的生命与健康，治病需救人。人体结构与功能复杂多变，内在相互制约，判断药物的安全有效性过程漫长：由体外过渡到体内，由实验动物转换到人体，有许多未知因素和盲区，成功的概率是很低的。从构建结构的困难性分析，人们不可能穷尽化合物的全部生物学和药学数据，在有限的信息中难以预料和把握全息性质，加之组成分子的原子和基团间发生相互影响，为优化某一性质而作的结构变换，会影响已优化好的其他性质，分子的完整统一性引起“牵一发而动全身”，常常顾此失彼，难以达到极致。因而许多成功的药物往往经过了反复的结构变迁，而对于属性间的相互通融，常取中庸之道。

你还可能感兴趣

我要评论