《马钱子的研究》对毒剧中药的代表药物马钱子进行了较为全面、系统和深入的介绍,为作者几十年研究的结晶。内容包括马钱子的古今中外文献研究、化学成分研究、炮制机制研究、药效学研究、毒理学研究、药代动力学研究以及马钱子生物碱脂质体抗肿瘤靶向给药制剂的研究等,反映了马钱子研究的前沿性成果。《马钱子的研究》可作为从事医药研究的科研人员、医药大专院校的教师、研究生、医院的广大医务工作者的参考用书。
中药的毒性在我国历代本草中均有论述,《神农本草经》将药物分为上、中、下三品,并指出下品多毒,不可久服。隋代《诸病源候论》提到:“凡药物云有毒及大毒者,皆能变乱,于人为害,亦能杀人”。唐代《新修本草》中药物均注明有毒与无毒。明代《本草纲目》中专列毒草类,记载47种有毒中药。
随着越来越多的国家立法承认中医药的合法地位,中药进入国际市场也面临着机遇和挑战。中药的毒性也越来越引起学术界、医疗界、药品生产企业的高度重视,尤其是20世纪90年代初,出现了含马兜铃酸的中药引起肾功能衰竭、膀胱癌等大量报道,中药毒性和毒性中药的研究正成为中医药领域的热点,这对于进一步提高中药的信誉,确保用药安全,促进中医药的发展,具有极其重要的意义。
中药炮制和方剂配伍是中医药的用药特色,是中医药现代化亟需阐明科学内涵的领域。中药炮制的主要目的之一就是通过炮制使毒性成分减少、毒性物质分解或转化,降低或消除毒性,起到用药安全和增强疗效的作用。利用现代分子生物学、细胞生物学以及基因与蛋白组学技术,借助先进的仪器分析手段阐明毒性中药的炮制机制,是当今中药炮制学科发展的主要任务之一。
中药马钱子是马钱科植物马钱Strychnos nux-vomica L的干燥成熟种子,具有散热消瘀、消肿利咽、通痹止痛、清热解毒等功效。临床上多用于治疗神经系统疾患及风湿性关节炎等症。作为常用活血化瘀药,马钱子入药一般用其炮制品。本书对毒剧中药的代表药物马钱子进行了迄今为止最为全面、系统和深入的介绍,包括马钱子文献研究、化学成分研究、炮制研究、药效学研究、毒理学研究、药代动力学及其代谢物研究以及马钱子生物碱脂质体抗肿瘤靶向给药制剂的研究等内容。本书反映了马钱子研究的前沿性成果,内容丰富,资料翔实,系统性强。可作为从事医药研究的科研人员,医药大专院校的教师、研究生、药学工作者、医院的广大医务工作者的参考用书。
本书是笔者四十年对中药马钱子研究工作的总结,其中也包含了自己的中外老师、同事和一届又一届硕、博士研究生们的辛勤劳动,在此一并表示衷心感谢!
蔡宝昌,教授,博士生导师,南京中医药大学原副校长,中药学国家一级重点学科带头人,中药学国家一类特色专业负责人,《中药炮制学》国家精品课程及资源共享课程负责人,全国中医药高等学校教学名师。1978年毕业于南京中医学院中药专业,毕业后留校工作至今。曾于1988年5月、1994年3月两度赴日本国立富山医科药科大学留学与进修,获药学博士学位:1998年10月至1999年10月赴美国XBL从事药物分析及质量标准博士后研究。作为项目负责人完成国家、部省级课题30多项。主编《中药炮制学》《中药炮制学专论》《中药炮制工程学》等教材和著作15部,发表论文800多篇,SCI论文100余篇。作为完成人获国家、部省级科技奖励16项。其中,“中药马钱子炮制机理研究”获国家科技进步奖三等奖。开发新药8项,获发明及实用新型专利32项。
为国家有突出贡献的中青年专家、全国“百、千、万”跨世纪学科学术带头人一、二层次人选,享受国务院政府特殊津贴。主要社会兼职有:全澳中医药学会顾问、日本国立富山医科药科大学、浙江中医药大学等国内外5所大学的客座研究员、兼职教授、客座教授,国务院全国临床医学(中医学)、中药学专业学位研究生教育指导委员会委员,国家教育部高等学校制药工程专业教学指导委员会副主任委员和中药专业副主任委员,国家自然科学基金评委,国家药典委员会委员(第八、九、十届中药材及饮片专业委员会副主任委员),国家药品监督管理局新药及保健品审评专家,《中国天然药物》《药学学报》等国内外10多家杂志的编委,国家中药现代化科技产业基地主任,国家标准化管理委员会中药炮制机械分技术委员会主任委员,中国医药物资协会中药材与饮片专业委员会会长,国际中医药健康产业联合会会长,世界中医药联合会中药饮片质量专业委员会会长。创办南京海昌中药集团有限公司并任董事长。
第一章 绪论
第一节 中医药学论述
一、马钱子概述
二、本草考证
三、马钱子的鉴别
四、马钱子的中毒与治疗
第二节 马钱子现代研究
一、化学成分
二、药理作用
三、临床应用
第二章 马钱子的化学成分研究
第一节 马钱子活性成分的提取、分离和鉴定
一、马钱子活性成分的提取、分离
二、马钱子中生物碱类化合物结构鉴定
第二节 士的宁和马钱子碱氮氧化物半合成的研究
第三节 马钱与长籽马钱种子中生物碱的含量分布研究
第三章 马钱子的炮制研究
第一节 马钱子的炮制
一、炮制原理
二、炮制方法
第二节 炮制对马钱子化学成分的影响
一、炮制对士的宁的影响
二、炮制对马钱子碱的影响
三、炮制对马钱子中生物碱煎出率的影响
四、不同炮制方法对马钱子中生物碱的影响
五、炮制对马钱子中微量生物碱的影响
六、炮制对马钱子苷的影响
第四章 马钱子的药效学研究
第一节 马钱子生物碱对心血管系统作用的研究
一、士的宁、马钱子碱及其氮氧化物对心血管系统作用的研究
二、马钱子碱和马钱子碱氮氧化物抗血小板聚集和抗血栓作用的研究
三、异马钱子碱对心肌细胞作用的单钙通道分析及透射电镜分析
第二节 马钱子生物碱抗炎作用的研究
一、马钱子生物碱及其氮氧化物的抗炎作用研究
二、马钱子碱及其氮氧化物对足跖炎症组织PGE2含量的影响
三、马钱子生物碱对炎症大鼠血浆6-keto-PGF2a、TXB2的作用
四、马钱子碱及其氮氧化物对炎症大鼠血浆5-HT、5-HIAA含量的影响
第三节 马钱子生物碱镇痛作用的研究
一、马钱子碱等生物碱镇痛作用的研究
二、马钱子碱、马钱子碱氮氧化物镇痛作用外周机制研究
三、马钱子碱及其氮氧化物镇痛作用的中枢机制研究
第四节 马钱子生物碱止咳、化痰作用的研究
第五节 马钱子生物碱抗肿瘤作用的研究
一、马钱子生物碱体外抗肿瘤活性研究
二、马钱子碱体内抗肿瘤活性研究
三、马钱子碱诱导人肝癌细胞SMMC7721和HepG2凋亡的研究
四、马钱子碱诱导人肝癌细胞HepG2凋亡的机制研究
五、马钱子碱对新生血管生成的影响
……
第五章 马钱子的毒理学研究
第六章 马钱子生物碱的药代动力学研究
第七章 马钱子生物碱脂质体靶向给药制剂的研究
参考文献
附录
附录一 蔡宝昌教授从事马钱子研究的相关成果
附录二 蔡宝昌教授开展马钱子研究所获得的课题资助
附录三 蔡宝昌教授及其课题组所获得的发明专利
附录四 蔡宝昌教授制定的马钱子标准
附录五 蔡宝昌教授因马钱子研究而获得的奖励
附录六 蔡宝昌教授实验室发表的马钱子研究论文
致谢