全书包括三大部分内容，即药物转运体、药物转运体与药物体内动态、药物转运体与创新药物研发。结合本领域近10年的新进展，突出其在创新药物研发和临床药学中的作用，并依据美国食品药品监督管理的新有关创新药物在药物转运体水平上研究的相关规定，突出其在药物研发阶段的重要性。是一部高水准的原创型作品。

第一篇 药物转运体概论
第一章 药物的膜转运
第一节 细胞膜结构与特点
一、细胞膜的化学组成
二、细胞膜的分子结构
三、药物体内转运中最主要的细胞膜
第二节 药物跨膜转运机制
一、被动转运
二、转运体介导的转运
三、膜动转运

第二章 药物转运体的总论
第一节 转运体介导膜转运的动力学特征
一、米氏方程
二、Kt和Jmax的计算
三、多种转运机制共存的动力学方程
四、转运体介导转运的抑制动力学方程
五、继发性主动转运的动力学方程
六、非线性回归法拟合药动学参数
第二节 机体内药物转运体概述
一、转运体与通道蛋白的区别
二、药物转运体的分类
三、药物转运体的分子结构
四、药物转运体的基因代码和蛋白代码
五、药物转运体的组织分布特点和转运特征
六、决定药物转运体在体内发挥活性的因素
第三节 药物转运体的基因多态性
第四节 药物转运体的活性调控
一、基因转录水平上的转运体活性调控
二、基因转录后水平上的转运体活性调控
第五节 转运体分子水平上的药物体内动态过程
一、药物吸收
二、药物分布
三、药物代谢
四、药物排泄

第三章 药物转运体的个论
第一节 营养型转运体
一、寡肽转运体
二、葡萄糖转运体
三、氨基酸转运体
四、核苷酸转运体
五、胆酸转运体
六、维生素转运体
第二节 有机离子转运体
一、有机阳离子转运体
二、新型有机阳离子转运体
三、有机阴离子转运体
四、有机阴离子转运多肽
五、一元羧酸转运体
六、多药和毒素外排蛋白
七、有机溶质转运体
第三节 ATP结合盒转运体
一、P-糖蛋白
二、MDR3
三、多药耐药相关蛋白
四、乳腺癌耐药蛋白
五、胆酸盐外排转运体

第四章 研究药物转运及转运体功能的实验方法
第一节 细胞培养模型
一、Caco-2细胞模型
二、肾近端小管细胞模型
三、原代肝细胞模型
第二节 动物和组织模型
一、整体动物模型进行药物转运体研究
二、离体和在体动物模型进行药物转运体研究
三、转基因动物模型方法评价

第二篇 药物转运体与药物体内动态和临床意义
第五章 药物转运体与口服吸收
第一节 胃肠道上皮细胞的微细结构
第二节 肠道药物转运体
第三节 肠道药物转运体与口服药物吸收
第四节 肠道药物转运体与肠代谢酶的协同

第六章 药物转运体与药物分布
第一节 血脑屏障药物转运体
一、血脑屏障
二、血-脑脊液屏障
第二节 胎盘屏障药物转运体
一、胎盘屏障的发育变化
二、胎盘屏障上的药物转运体
第三节 肺部药物转运体
一、肺的微细结构
二、肺部的转运体

第七章 肝脏中药物转运体
第一节 肝脏的生理解剖特征与药物转运体的关系
第二节 肝脏转运体的分类及其主要生理功能
一、肝细胞摄取转运体
二、肝细胞外排转运体
第三节 转运体的性别差异
一、转运体表达的性别差异
二、转运体的性别差异对药动学的影响
第四节 肝脏转运体的变化与疾病的关系
一、胆汁淤积的病因及其与转运体的关系
二、其他肝脏疾病与转运体的关系
第五节 肝脏转运体在药物肝胆转运中的作用
一、肝脏转运体与药动学的关系
二、肝脏转运体对药物临床疗效的影响

第八章 药物转运体与药物排泄
第一节 肾脏的结构及其功能
第二节 肾脏药物转运体的分类及其主要作用
一、肾小管上皮细胞顶侧膜上的药物转运体
二、肾小管上皮细胞基底膜上的药物转运体
第三节 肾脏转运体的活性调控
一、转运体的生理调节及性别差异
二、病理状态对转运体的活性调节
三、外源性物质对转运体的调节
第四节 转运体在药物肾脏转运中的作用
一、药物的排泄和重吸收
二、药物间的相互作用
三、转运体与某些药物肾毒性的关系
四、转运体的缺失与肾脏疾病的关系

第九章 转运体与天然药物的体内动态
第一节 绪论
一、天然药物
二、转运体与天然药物
第二节 转运体与生物碱成分的体内过程
一、概述
二、外排型转运体与生物碱类药物的体内过程
三、摄取型转运体与生物碱类药物的体内过程
第三节 转运体与萜类成分的体内过程
一、概述
二、外排型转运体与萜类药物的体内过程
三、摄取型转运体与萜类药物的体内过程
第四节 转运体与苯丙素类成分的体内过程
一、概述
二、外排型转运体与苯丙素类药物的体内过程
三、摄取型转运体与苯丙素类药物的体内过程
第五节 转运体与黄酮类成分的体内过程
一、概述
二、外排型转运体与黄酮类药物的体内过程
三、摄取型转运体与黄酮类药物的体内过程
第六节 转运体与醌类化合物的体内过程
一、概述
二、外排型转运体与醌类药物的体内过程

第十章 药物转运体介导的药物间相互作用
第一节 药物转运体与药物相互作用
第二节 转运体介导的药物相互作用
一、转运体介导影响药物吸收的相互作用
二、转运体介导影响药物分布的相互作用
三、转运体介导影响药物代谢的相互作用
四、影响药物排泄的DDI

第十一章 药物转运体与药物代谢酶之间的相互作用
第一节 药物转运体与药物代谢酶间的相互作用对药物处置的影响
一、药物外排型转运体与药物代谢酶之间的相互作用
二、药物摄取型转运体与药物代谢酶之间的相互作用
第二节 药物转运体与药物代谢酶间相互作用研究的常用技术
一、体外方法
二、体内方法
三、计算机模型分析

第十二章 药物转运体的基因多态性及其临床意义
第一节 概述
一、基因多态性的相关知识
二、转运体的基因多态性
第二节 溶质转运体的基因多态性及其临床意义
一、有机阴离子转运多肽
二、有机阳离子转运体
三、新型有机阳离子转运体
四、有机阴离子转运体
第三节 ABC转运体的基因多态性及其临床意义
一、P-糖蛋白
二、多药耐药相关蛋白
三、乳腺癌耐药蛋白

第三篇 药物转运体与新药研发
第十三章 药物转运体的结构测定方法
第一节 晶体X射线衍射法
一、结构测定的基本原理
二、晶体X射线衍射法的实验步骤
三、晶体X射线衍射法在转运体结构测定中的应用
第二节 核磁共振法
一、结构测定的基本原理
二、核磁共振法的实验步骤
三、核磁共振法在转运体结构测定中的应用Na+/H+质子泵1
第三节 冷冻电镜法
一、结构测定的基本原理
二、冷冻电镜法的实验步骤
三、冷冻电镜法在转运体结构测定中的应用P-糖蛋白
第四节 正电子发射计算机断层显像技术
一、正电子发射计算机断层显像技术的实验步骤
二、正电子发射计算机断层显像技术在转运体功能研究中的应用
第五节 药物转运体三维结构的预测
一、三维结构预测的方法
二、同源建模法在转运体三维结构预测中的应用葡萄糖转运体3（GLUT3）

第十四章 基于药物转运体为靶点的创新药物和制剂
第一节 转运体和结构基础上的药物设计与筛选
第二节 以转运体为靶点的创新药物设计
一、基于氨基酸转运体的前药研发
二、基于PEPT1转运体的前药研发
三、多药耐药蛋白和癌症治疗
四、基于GLUT1的抗肿瘤药物研发
五、基于SGLT2的糖尿病药物研发
六、基于MCT的药物研发
七、胆酸转运体在药物设计中的应用
第三节 基于药物转运体为靶点的主动靶向纳米制剂
一、以转运体为靶点的纳米制剂研究背景
二、以转运体为靶点的纳米制剂的设计
三、基于转运体为靶点的纳米/大分子给药系统
四、以转运体为靶点的纳米制剂的吸收机制
五、小结

第十五章 基于药物转运体的药物相互作用指导原则
第一节 美国FDA药物相互作用指导原则的相关规定
一、转运体的体外研究
二、转运体的体内研究
三、通过药动学模型预测和评估转运蛋白介导的药物相互作用
第二节 EMA药物相互作用指导原则的相关规定
一、其他药物对研究药物药动学行为的影响
二、研究药物对其他药物药动学行为的影响
第三节 中国NMPA药物相互作用指导原则的相关规定
一、体外研究
二、临床药物相互作用研究设计
第四节 日本PMDA药物相互作用指导原则的相关规定
一、体外研究
二、体内研究
第五节 小结

第十六章 药物转运体与疾病的关系
第一节 药物转运体和阿尔茨海默病
一、ATP结合盒转运体
二、葡萄糖转运体
三、谷氨酸转运体
四、低密度脂蛋白受体（LDLR）
五、一元羧酸转运体（MCT）
六、G蛋白偶联受体
七、金属离子与AD
第二节 药物转运体和肿瘤
一、葡萄糖转运体
二、氨基酸转运体
三、一元羧酸转运体
四、多药耐药相关的转运体
五、肿瘤相关的其他转运体
六、展望
第三节 药物转运体和肝胆疾病
一、钠离子-牛磺胆酸共转运体与乙型病毒性肝炎
二、胆酸转运体与胆汁淤积症
第四节 药物转运体和糖尿病
一、葡萄糖代谢转运与糖尿病
二、葡萄糖转运体与糖尿病
三、ATP结合盒转运体与糖尿病
四、锌转运体8与糖尿病
第五节 药物转运体与癫痫
一、神经递质转运体与癫痫
二、多药耐药转运体与癫痫
索引