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氟药与氟代制药技术 读者对象:《氟药与氟代制药技术》可供制药与化工行业从事药品生产、设计和研发的技术人员参考,也可作为高等院校、研究院所及企业的药物化学、制药工程、有机化学及相关专业的人员参考使用。
《氟药与氟代制药技术》全书共9章,分别介绍了心血管系统氟药(第1章)、胃肠道系统氟药(第2章)、中枢神经系统氟药(第3章)、抗感染性氟药(第4章)、内分泌-皮肤性疾病氟药(第5章)、外周神经系统氟药(第6章)、氟显影剂(第7章)、抗肿瘤氟药(第8章)共8大类型、300多种氟代药物品种,针对每一个具体药物,又分别从名称、化学结构式、性状、制法、用途和生产厂家等方面做了简明扼要的介绍,并重点突出原料药生产工艺;第9章则综合概述了绿色氟代制药技术的研究进展,给读者一个概貌总结。
《氟药与氟代制药技术》可供制药与化工行业从事药品生产、设计和研发的技术人员参考,也可作为高等院校、研究院所及企业的药物化学、制药工程、有机化学及相关专业的人员参考使用。
第1章 心血管系统氟药
01001 阿托伐他汀钙 Atorvastatin Calcium 002 01002 匹伐他汀钙 Pitavastatin Calcium 003 01003 西立伐他汀 Cerivastatin 004 01004 氟伐他汀 Fluvastatin 006 01005 瑞舒伐他汀钙 Rosuvastatin Calcium 007 01006 依折麦布 Ezetimibe 008 01007 三氟柳 Triflusal 010 01008 氟伐他汀钠 Fluvastatin Sodium 010 01009 氟司喹南 Flosequinan 012 01010 利多氟嗪 Lidoflazine 013 01011 盐酸苯氟雷司 Benfluorex Hydrochloride 014 01012 硫酸氟司洛尔 Flestolol Sulfate 015 01013 奈必洛尔 Nebivolol 016 01014 酮色林 Ketanserin 017 01015 全氟戊烷 Perflenapent 018 01016 盐酸氟索洛尔 Flusoxolol Hydrochloride 019 01017 氢氟噻嗪 Hydroflumethiazide 020 01018 苄氟噻嗪 Bendroflumethiazide 021 01019 氟卡尼 Flecainide 022 01020 盐酸氟桂利嗪 Flunarizine Hydrochloride 023 01021 艾沙利酮 Esaxerenone 024 01022 利奥西呱 Riociguat 025 01023 泊利噻嗪 Polythiazide 026 01024 丁非洛尔 Butofilolol 027 01025 米贝拉地尔二盐酸盐 Mibefradil Dihydrochloride 027 01026 拉罗匹仑 Laropiprant 028 01027 洛美他派 Lomitapide 029 01028 普拉格雷 Prasugrel 030 01029 替格瑞洛 Ticagrelor 031 01030 沃拉帕沙 Vorapaxar 033 01031 坎格雷洛 Cangrelor 034 01032 福他替尼 Fostamatinib 036 01033 托瑞司他 Tolrestat 037 01034 西他列汀 Sitagliptin 038 01035 吉格列汀 Gemigliptin 039 01036 卡格列净 Canagliflozin 040 01037 伊格列净 Ipragliflozin 042 01038 奥格列汀 Omarigliptin 043 01039 曲格列汀 Trelagliptin 044 01040 尼替西农 Nitisinone 045 01041 雷马曲班 Ramatroban 046 01042 洛美利嗪 Lomerizine 047 第2章 胃肠道系统氟药 02001 西沙必利 Cisapride 050 02002 兰索拉唑 Lansoprazole 051 02003 地塞米松 Dexamethasone 052 02004 氟膦丙胺 Lesogaberan 053 02005 替加氟 Tegafur 054 02006 依来卡托 Elexacaftor 055 02007 去氧氟尿苷 Doxifluridine 056 02008 盐酸瑞普拉生 Revaprazan Hydrochloride 057 02009 沃诺拉赞 Vonoprazan 058 02010 特戈拉赞 Tegoprazan 059 02011 泮托拉唑 Pantoprazole 061 02012 莫沙必利 Mosapride 062 02013 右兰索拉唑 Dexlansoprazole 063 02014 芬氟拉明 Fenfluramine 064 02015 右芬氟拉明 Dexfenfluramine 065 02016 地洛他派 Dirlotapide 066 02017 特罗司他乙酯 Telotristat Ethyl 067 第3章 中枢神经系统氟药 03001 氟哌啶醇 Haloperidol 070 03002 氟哌啶醇癸酸酯 Haloperidol Decanoate 071 03003 利培酮 Risperidone 072 03004 氟托西泮 Flutoprazepam 073 03005 氟硝西泮 Flunitrazepam 074 03006 普罗加比 Progabide 075 03007 氟他唑仑 Flutazolam 076 03008 氟西泮 Flurazepam 076 03009 氟马西尼 Flumazenil 078 03010 氟洛克生 Fluparoxan 078 03011 氟利色林 Volinanserin 079 03012 舍吲哚 Sertindole 080 03013 度氟西泮 Doxefazepam 081 03014 帕罗西汀 Paroxetine 082 03015 西酞普兰 Citalopram 083 03016 氟司必林 Fluspirilene 084 03017 盐酸氟桂利嗪 Flunarizine Hydrochloride 085 03018 匹莫齐特 Pimozide 085 03019 氟奋乃静 Fluphenazine 086 03020 癸氟奋乃静 Fluphenazine Decanoate 087 03021 氟西汀 Fluoxetine 088 03022 马来酸氟伏沙明 Fluvoxamine Maleate 089 03023 癸酸氟哌噻吨 Flupentixol Decanoate 090 03024 夸西泮 Quazepam 091 03025 五氟利多 Penfluridol 092 03026 三氟哌多 Trifluperidol 093 03027 比拓喷丁 Bitopertin 094 03028 贝氟沙通 Befloxatone 095 03029 盐酸三氟拉嗪 Trifluoperazine Hydrochloride 096 03030 三氟丙嗪 Trifluopromazine 097 03031 哈拉西泮 Halazepam 097 03032 盐酸氟哌噻吨 Flupentixol Hydrochloride 098 03033 氟芬那酸 Flufenamic Acid 099 03034 氟哌利多 Droperidol 100 03035 卢非酰胺 Rufinamide 101 03036 依佐加滨 Ezogabine 102 03037 沙芬酰胺 Safinamide 102 03038 替米哌隆 Timiperone 103 03039 帕利哌酮 Paliperidone 104 03040 布南色林 Blonanserin 105 03041 伊潘立酮 Iloperidone 106 03042 匹莫范色林 Pimavanserin 107 03043 苯哌利多 Benperidol 107 03044 比立哌隆 Biriperone 108 03045 溴哌利多 Bromperidol 109 03046 异氟西平 Isofloxythepin 110 03047 美哌隆 Melperone 111 03048 莫哌隆 Moperone 111 03049 匹泮哌隆 Pipamperone 112 03050 三氟甲丙嗪 Triflupromazine 113 03051 西诺西泮 Cinolazepam 114 03052 氯氟?乙酯 Ethyl Loflazepate 115 03053 氟地西泮 Fludiazepam 116 03054 卤沙唑仑 Haloxazolam 117 03055 咪达唑仑 Midazolam 117 03056 尼普拉嗪 Niaprazine 118 03057 奥沙氟生 Oxaflozane 119 03058 艾司西酞普兰 Escitalopram 120 03059 氟喹酮 Afloqualone 121 03060 利鲁唑 Riluzole 122 03061 阿瑞匹坦 Aprepitant 122 03062 福沙匹坦 Fosaprepitant 124 03063 福奈妥匹坦 Fosnetupitant 125 03064 奈妥匹坦 Netupitant 126 03065 罗拉匹坦 Rolapitant 127 03066 西尼莫德 Siponimod 128 03067 卢美哌隆 Lumateperone 129 第4章 抗感染性氟药 04001 氟比洛芬 Flurbiprofen 132 04002 二氟尼柳 Diflunisal 133 04003 来氟米特 Leflunomide 133 04004 氟芬那酸 Flufenamic Acid 134 04005 氟苯柳 Flufenisal 136 04006 舒林酸 Sulindac 136 04007 丙酸氟替卡松 Fluticasone Propionate 137 04008 福司氟康唑 Fosfluconazole 139 04009 德拉马尼 Delamanid 139 04010 盐酸洛美沙星 Lomefloxacin Hydrochloride 140 04011 氟米龙 Fluorometholone 141 04012 氟康唑 Fluconazole 142 04013 环丙沙星 Ciprofloxacin 143 04014 氧氟沙星 Ofloxacin 144 04015 乌芬那酯 Ufenamate 145 04016 氟轻松 Fluocinolone Acetonide 146 04017 氟甲喹 Flumequine 146 04018 氟可丁丁酯 Fluocortin Butyl 147 04019 氟红霉素琥珀酸乙酯 Flurithromycin Ethyl Succinate 148 04020 氟苯达唑 Flubendazole 149 04021 吗尼氟酯 Morniflumate 150 04022 特戊酸氟米松 Flumetasone Pivalate 151 04023 氟曲马唑 Flutrimazole 151 04024 盐酸芦氟沙星 Rufloxacin Hydrochloride 152 04025 氟罗沙星 Fleroxacin 154 04026 甲磺酸培氟沙星 Pefloxacin Mesilate 155 04027 甲苯磺酸托氟沙星 Tosufloxacin Tosilate 155 04028 盐酸环丙沙星 Ciprofloxacin Hydrochloride 156 04029 醋酸帕拉米松 Paramethasone Acetate 157 04030 醋酸氟米龙 Fluorometholone Acetate 158 04031 曲氟尿苷 Trifluridine 159 04032 氟尼缩松 Flunisolide 159 04033 氟氧头孢钠 Flomoxef Sodium 160 04034 帕罗韦德 Paxlovid 161 04035 曲安西龙 Triamcinolone 163 04036 乌倍他索 Ulobetasol 163 04037 卤米松 Halometasone 164 04038 依法韦仑 Efavirenz 165 04039 阿司咪唑 Astemizole 166 04040 格帕沙星 Grepafloxacin 167 04041 曲伐沙星 Trovafloxacin 168 04042 莫西沙星 Moxifloxacin 169 04043 替马沙星 Temafloxacin 170 04044 托氟沙星 Tosufloxacin 171 04045 氟诺洛芬 Flunoxaprofen 172 04046 左氧氟沙星 Levofloxacin 172 04047 磷酸咪康唑 Fosravuconazole 173 04048 罗氟奈德 Rofleponide 174 04049 艾沙康唑硫酸酯 Isavuconazonium Sulfate 175 04050 唑利氟达星 Zoliflodacin 177 04051 他伐硼罗 Tavaborole 177 04052 乙氟利嗪 Efletirizine 178 04053 司帕沙星 Sparfloxacin 179 04054 甲磺酸曲伐沙星 Trovafloxacin Mesylate 180 04055 诺氟沙星 Norfloxacin 181 04056 氟吡洛芬钠 Flurbiprofen Sodium 182 04057 依诺沙星 Enoxacin 183 04058 氟氯西林钠 Floxacillin Sodium 184 04059 氟胞嘧啶 Flucytosine 185 04060 塞来昔布 Celecoxib 186 04061 罗美昔布 Lumirapcoxib 187 04062 帕马考昔 Polmacoxib 188 04063 安曲非宁 Antrafenine 188 04064 依托芬那酯 Etofenamate 189 04065 氟尼酸 Niflumic Acid 190 04066 他尼氟酯 Talniflumate 191 04067 阿塔卢仑 Ataluren 192 04068 氟甲喹羟哌啶 Mefloquine 193 04069 卤泛群 Halofantrine 194 04070 他非诺喹 Tafenoquine 195 04071 恩曲他滨 Emtricitabine 196 04072 替拉那韦 Tipranavir 197 04073 克拉夫定 Clevudine 198 04074 马拉维若 Maraviroc 199 04075 拉替拉韦 Raltegravir 200 04076 埃替拉韦 Elvitegravir 201 04077 多替拉韦 Dolutegravir 202 04078 索非布韦 Sofosbuvir 203 04079 法匹拉韦 Favipiravir 204 04080 雷迪帕韦 Ledipasvir 205 04081 格来普韦 Glecaprevir 207 04082 莱特莫韦 Letermovir 208 04083 哌仑他韦 Pibrentasvir 209 04084 玛巴洛沙韦 Baloxavir Marboxil 211 04085 比克替拉韦 Bictegravir 212 04086 伏立康唑 Voriconazole 213 04087 特考韦瑞 Tecovirimat 215 04088 伏西瑞韦 Voxilaprevir 215 04089 鲁玛卡托 Lumacaftor 217 04090 氟氯西林 Flucloxacillin 218 04091 多拉韦林 Doravirine 219 04092 氟托溴铵 Flutropium bromide 220 04093 糠酸氟替卡松 Fluticasone Furoate 221 04094 罗氟司特 Roflumilast 223 04095 盐酸马布特罗 Mabuterol Hydrochloride 224 04096 左卡巴司丁 Levocabastine 224 04097 咪唑司汀 Mizolastine 225 04098 马来酸氟吡汀 Flupirtine Maleate 226 04099 氟比洛芬酯 Flurbiprofen Axetil 227 04100 泊沙康唑 Posaconazole 228 04101 夫洛非宁 Floctafenine 230 04102 乌帕替尼 Upadacitinib 231 04103 那氟沙星 Nadifloxacin 232 04104 加替沙星 Gatifloxacin 233 04105 利奈唑胺 Linezolid 234 04106 巴洛沙星 Balofloxacin 235 04107 帕珠沙星 Pazufloxacin 236 04108 普卢利沙星 Prulifloxacin 237 04109 吉米沙星 Gemifloxacin 238 04110 加雷沙星 Garenoxacin 240 04111 西他沙星 Sitafloxacin 241 04112 贝西沙星 Besifloxacin 242 04113 非那沙星 Finafloxacin 243 04114 特地唑胺 Tedizolid 244 04115 德拉沙星 Delafloxacin 245 04116 依拉环素 Eravacycline 246 04117 拉库沙星 Lascufloxacin 247 04118 普托马尼 Pretomanid 247 04119 氟苯尼考 Florfenicol 249 第5章 内分泌-皮肤性疾病氟药 05001 戊酸二氟可龙 Diflucortolone Valerate 251 05002 哈西奈德 Halcinonide 252 05003 醋酸双氟拉松 Diflorasone Diacetate 253 05004 氟氢缩松 Flurandrenolide 254 05005 二氟泼尼酯 Difluprednate 255 05006 氟轻松 Fluocinolone Acetonide 256 05007 去羟米松 Desoximetasone 257 05008 夸氟辛 Itarnafloxin 258 05009 卤倍他索丙酸酯 Halobetasol Propionate 259 05010 倍他米松丁酸丙酸酯 Betamethasone Butyrate Propionate 260 05011 安西奈德 Amcinonide 260 05012 倍他米松 Betamethasone 261 05013 倍他米松磷酸钠 Betamethasone Sodium Phosphate 263 05014 倍他米松戊酸酯 Betamethasone 17-Valerate 264 05015 氯倍他索 Clobetasol 265 05016 丙酸氯倍他索 Clobetasol Propionate 266 05017 丁酸氯倍他松 Clobetasone Butyrate 267 05018 氯可托龙特戊酸酯 Clocortolone Pivalate 267 05019 醋酸地塞米松 Dexamethasone Acetate 268 05020 地塞米松环己甲酸酯 Dexamethasone Cipecilate 270 05021 地塞米松棕榈酸酯 Dexamethasone Palmitate 271 05022 地塞米松17-丙酸酯 Dexamethasone 17-Propionate 272 05023 地塞米松磷酸钠 Dexamethasone Sodium Phosphate 273 05024 地塞米松戊酸酯 Dexamethasone Valerate 274 05025 氟扎可特 Fluazacort 275 05026 醋酸氟氢可的松 Fludrocortisone Acetate 276 05027 特戊酸氟米松 Flumethasone Pivalate 277 05028 醋酸氟轻松 Fluocinonide 278 05029 氟可龙 Fluocortolone 279 05030 醋酸氟泼尼定 Fluprednidene Acetate 280 05031 卤泼尼松 Halopredone 281 05032 曲安奈德 Triamcinolone Acetonide 282 05033 苯曲安奈德 Triamcinolone Benetonide 283 05034 盐酸依氟鸟氨酸 Eflornithine Hydrochloride 284 05035 氟班色林 Flibanserin 284 05036 度他雄胺 Dutasteride 285 05037 芦比前列酮 Lubiprostone 286 05038 西洛多辛 Silodosin 287 05039 拉戈利 Elagolix 288 05040 氟骨三醇 Falecalcitriol 290 05041 西那卡塞 Cinacalcet 291 05042 地塞米松-间硫苯甲酸钠 Dexamethasone Metasulfobenzoate Sodium 292 05043 地塞米松亚油酸酯 Dexamethasone Linoleate 293 05044 氟甲睾酮 Fluoxymesterone 294 05045 帕夫骨化醇 Tezacaftor 295 05046 帕蒂罗默 Patiromer 296 第6章 外周神经系统氟药 06001 异氟磷 Dyflos 299 06002 他氟前列素 Tafluprost 299 06003 氟烷 Halothane 300 06004 异氟烷 Isoflurane 301 06005 地氟烷 Desflurane 302 06006 恩氟烷 Enflurane 302 06007 阿米三嗪 Almitrine 303 06008 七氟烷 Sevoflurane 304 06009 甲氧氟烷 Methoxyflurane 304 06010 曲伏前列素 Travoprost 305 06011 瑞舒地尔 Ripasudil 306 06012 六氟化硫 Sulfur Hexafluoride 307 06013 拉米地坦 Lasmiditan 307 06014 莱博雷生 Lemborexant 308 06015 乌布吉泮 Ubrogepant 310 第7章 氟显影剂 07001 氟比他班(18F) Florbetaben(18F) 313 07002 氟美他酚(18F) Flutemetamol(18F) 314 07003 氟贝他吡(18F) Florbetapir(18F) 315 07004 碘氟潘(123I) Ioflupane(123I) 316 07005 氟多巴(18F) Fluorodopa (18F) 317 07006 氟脱氧葡萄糖(18F) Fludeoxyglucose (18F) 318 07007 八氟丙烷 Optison 319 07008 全氟己烷 Perflexane 320 07009 全氟丁烷 Perflubutane 321 第8章 抗肿瘤氟药 08001 氟尿嘧啶 Fluorouracil 323 08002 替加氟 Tegafur 324 08003 氟尿苷 Floxuridine 325 08004 卡莫氟 Carmofur 326 08005 氟达拉滨 Fludarabine 327 08006 吉西他滨 Gemcitabine 328 08007 卡培他滨 Capecitabine 329 08008 戊柔比星 Valrubicin 330 08009 氟维司群 Fulvestrant 331 08010 索拉非尼 Sorafenib 333 08011 苹果酸舒尼替尼 Sunitinib Malate 334 08012 拉帕替尼 Lapatinib 336 08013 酒石酸长春氟宁 Vinflunine Ditartrate 337 08014 氟他胺 Flutamide 339 08015 美法仑氟苯酰胺 Melphalan Flufenamide 340 08016 尼鲁米特 Nilutamide 341 08017 乙嘧替氟 Emitefur 342 08018 比卡鲁胺 Bicalutamide 342 08019 维莫非尼 Vemurafenib 343 08020 艾德拉尼 Idelalisib 345 08021 索尼德吉 Sonidegib 346 08022 瑞卡帕布 Rucaparib 347 08023 卡博替尼 Cabozantinib 348 08024 克唑替尼 Crizotinib 349 08025 玻玛西林 Abemaciclib 350 08026 阿帕鲁胺 Apalutamide 352 08027 康奈非尼 Encorafenib 353 08028 比美替尼 Binimetinib 355 08029 艾伏尼布 Ivosidenib 357 08030 他拉唑帕尼 Talazoparib 358 08031 劳拉替尼 Lorlatinib 359 08032 拉罗替尼 Larotrectinib 360 08033 瑞普替尼 Ripretinib 361 08034 依昔舒林 Exisulind 362 08035 卡马替尼 Capmatinib 363 08036 培米替尼 Pemigatinib 365 08037 阿伐普利尼 Avapritinib 366 08038 艾氟替尼 Alflutinib Mesylate 367 08039 凡德他尼 Vandetanib 368 08040 舒尼替尼 Sunitinib 369 08041 瑞戈非尼 Regorafenib 370 08042 恩杂鲁胺 Enzalutamide 372 08043 达拉非尼 Dabrafenib 373 08044 曲美替尼 Trametinib 375 08045 阿法替尼 Afatinib 377 08046 奥拉帕尼 Olaparib 378 08047 吉非替尼 Gefitinib 380 08048 氯法拉滨 Clofarabine 381 08049 尼洛替尼 Nilotinib 383 08050 帕纳替尼 Ponatinib 384 08051 拉多替尼 Radotinib 385 08052 考比替尼 Cobimetinib 386 08053 索尼吉布 Sonidegib 387 08054 恩西地平 Enasidenib 389 08055 达可替尼 Dacomitinib 390 08056 恩曲替尼 Entrectinib 391 08057 培西达替尼 Pexidartinib 392 08058 瑞卢戈利 Relugolix 394 08059 塞利尼索 Selinexor 397 08060 特立氟胺 Teriflunomide 398 第9章 绿色氟代制药技术的研究进展 9.1 含氟药物 401 9.2 绿色氟代技术的应用 402 9.2.1 绿色氟代技术在重要含氟中间体合成中的应用 402 9.2.2 绿色氟代技术在重要含氟药物合成中的应用 405 9.3 绿色氟代技术的研究进展 416 9.3.1 芳香族化合物的氟化反应 416 9.3.2 三氟甲基化反应 421 9.3.3 二氟甲基化及其他氟烷基反应 427 参考文献 430
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