全国高等学校药学类专业规划教材是我国历史最悠久、影响力最广、发行量最大的药学类专业高等教育教材，为我国药学类专业的发展与人才培养做出了重要贡献。在广泛调研第八轮教材编写及使用建议的基础上，本次修订拟根据药学学科领域的新理论、新方法、新技术，以及新出台的国家政策法规、《中国药典》等对本轮教材进行更新，注重学生实践能力的提升，培养学生的创新能力和新药研发能力。同时，将思想政治教育纳入教材，激发学生的爱国主义情怀以及敢于创新、勇攀高峰的科学精神。为了顺应互联网 教育需求和我社数字资源的积累，本次修订将同步进行数字化资源建设。

在广泛调研第八轮教材编写及使用建议的基础上，本次修订拟根据药学学科领域的新理论、新方法、新技术，以及新出台的国家政策法规、《中国药典》等对本轮教材进行更新，注重学生实践能力的提升，培养学生的创新能力和新药研发能力。同时，将思想政治教育纳入教材，激发学生的爱国主义情怀以及敢于创新、勇攀高峰的科学精神。为了顺应互联网 教育需求和我社数字资源的积累，本次修订将同步进行数字化资源建设。

为了适应新时代我国药学人才培养要求，继承第8 版教材优点的同时，教材编写团队对教材的内容和结构进行了适当的调整和修订。
1. 编排方式 本教材以给药途径为主线，把基本理论编排在剂型前面，强化各个给药途径剂型设计的生物药剂学基础，在学生全面了解剂型设计的物理化学和生物药剂学知识的基础上讲解各种剂型，有利于读者理解和消化。
2. 更新陈旧内容 由于第8 版教材的有些剂型制备的设备落后于生产实际，本次修订在编者团队中吸纳了在企业长期工作的高级工程技术人员，补充了目前工业生产采用的一些新设备和新技术，做到课堂教学紧密联系生产实际，以便培养实用型人才。
3. 增加新内容 由于多晶形在药物制剂设计中越来越受到业界的关注，因此增加了多晶形章节。另外为了适应现代教学发展，首次增加了原理、设备等动画或视频等可视化素材，以及教学课件和习题。
本书的编者都是在教学与科研的第一线工作多年的教授和企业高级工程技术人员，为本书的编写付出了不懈的努力，在此深表感谢。本书在编写过程中得到了各校有关领导的大力支持和鼓励，也得到了一些学生们的帮助，在此表示衷心感谢。同时感谢第8 版编者吕万良、尹莉芳、钟延强、曹德英、杨明世、洪文华的支持和鼓励。特别感谢人民卫生出版社的领导和编辑们的大力协助和帮助。另外，向为本次教材编写提供视频素材的制药设备公司深表谢意。
基于前几版教材奠定的坚实基础，我们在修订编写过程中多了一份信心，同时也备感责任重大。限于编者学术水平和编写能力，书中难免存在疏漏和错误，衷心希望广大读者批评指正。
编者
2023 年4 月

方亮，男，1964年10月生，药学博士，教授，博士生导师，现任沈阳药科大学药学院院长。1987年7月毕业于沈阳药学院药物制剂专业，2003年3月获日本城西大学药学博士学位。

第一章绪论/1
第一节药剂学的性质与剂型/1
一、药剂学的性质/1
二、药剂学的重要性/2
三、药剂学的任务/3
四、药剂学的分支学科/4
五、药物剂型的分类方法/5
六、剂型和制剂的命名/6
第二节药物递送系统/7
一、药物递送系统的概念/7
二、药物递送系统的分类/8
三、药物递送系统展望/9
第三节药用辅料/10
一、药用辅料的定义/10
二、药用辅料的分类/10
三、药用辅料的作用/10
四、药用辅料的发展状况/11
第四节药品相关法规/11
一、药典/11
二、国家药品标准/13
三、《药品非临床研究质量管理规范》/14
四、《药品临床研究质量管理规范》/14
五、《药品生产质量规范》/15
六、《药品注册管理办法》/16
第五节药剂学的发展简史/18
第二章药物的物理化学相互作用/22
第一节药物的物理化学相互作用类型/22
一、范德瓦耳斯力/22
二、氢键/23
三、电荷转移络合作用/24
四、离子参与的相互作用/24
五、疏水相互作用/25
第二节药物的物理化学作用对药物性质及制剂成型性的影响/25
一、药物的物理化学作用对药物性质的影响/25
二、药物的物理化学作用对制剂成型性的影响/26
第三节药物与药包材的相互作用/28
一、药物与药包材相互作用的类型/28
二、影响因素和处理方法/29
第四节药物与蛋白质相互作用/30
一、药物与蛋白质的结合部位/31
二、药物与蛋白质的结合常数和结合位点/31
三、药物与蛋白质相互作用的机制/32
四、研究药物与蛋白质相互作用的方法/33
五、药物与蛋白质结合对药物作用的影响/33
六、载药纳米粒与蛋白质结合对药物体内转运的影响/34
第三章药物溶解与溶出及释放/38
第一节溶解度与溶液特性/38
一、药物的溶解度/38
二、溶液的特性/40
第二节增加药物溶解度的方法/43
一、增溶、助溶及潜溶/43
二、盐型和晶型的选择/45
三、增加药物溶解度的制剂学方法/45
第三节溶出度与释放度/50
一、溶出相关机制和理论/50
二、溶出度与释放度测定/52
第四章药物多晶型/55
第一节药物晶型结构/55
一、晶体结构/55
二、晶型和晶癖/56
第二节多晶型/56
一、多晶型的种类/56
二、药物多晶型的制备方法/57
三、共晶/59
四、多晶型表征技术/59
第三节药物多晶型对制剂的影响/62
一、药物多晶型对药物的理化性质的影响/62
二、药物多晶型对生物利用度的影响/63
三、药物多晶型对生产过程的影响/63
四、生产过程对药物多晶型的影响/64
第四节药品晶型研究及质量控制指导原则/64
第五章表面活性剂/67
第一节表面现象与表面张力/67
一、液体铺展/67
二、润湿/68
三、吸附/68
第二节表面活性剂概述/69
一、定义和特点/69
二、种类/70
三、性质/74
四、应用/78
第六章微粒分散体系/82
第一节概述/82
一、基本概念/82
二、基本特点/82
三、应用与意义/83
第二节微粒分散体系的物理化学性质/83
一、粒径大小/83
二、动力学性质/84
三、光学性质/86
四、电学性质/86
第三节微粒分散体系物理稳定性基础
知识/89
一、溶胶稳定性理论/89
二、空间稳定理论/93
三、空缺稳定理论/93
第七章流变学基础/95
第一节概述/95
一、变形与流动/95
二、剪切应力和剪切速率/96
三、黏弹性/96
第二节流体的基本性质/97
一、牛顿流体/97
二、非牛顿流体/98
第三节流变性测定法/99
一、黏度的测定/100
二、稠度的测定/102
第四节流变学在药剂学中的应用/102
一、药物制剂的流变性质/102
二、药物制剂的流变性质对不同制剂
制备方法的影响/104
三、药物制剂的流变性质对生产工艺的
影响/105
四、心理流变学/106
第八章药物制剂设计/108
第一节创新药物研发中的制剂设计/108
第二节制剂设计基础/109
一、制剂设计的目的/109
二、制剂设计的基本原则/110
三、给药途径和剂型的确定/111
四、影响制剂设计的其他因素/115
五、质量源于设计/115
第三节药物制剂处方前研究/116
一、资料收集和文献查阅/117
二、药物理化性质测定/117
三、原料药的固态性质/119
四、药物稳定性和辅料配伍研究/121
五、处方前生物药剂学研究/123
第四节药物制剂处方和工艺设计及优化/124
一、药物制剂处方设计/124
二、优化法/127
第九章液体制剂的单元操作/129
第一节制药用水的制备/129
一、概述/129
二、制药用水的制备/130
第二节液体过滤/132
一、概述/132
二、过滤的机制及影响因素/132
三、过滤器及过滤装置/133
四、过滤方式/134
第三节灭菌与无菌操作/134
一、概述/134
二、物理灭菌法/135
三、化学灭菌法/136
四、无菌操作法/137
五、灭菌的验证/138
六、无菌检查法/139
第四节医药洁净厂房空气净化/139
一、概述/139
二、洁净室空气净化的标准/139
三、空气净化技术/140
四、洁净室的设计/141
第十章液体制剂/144
第一节概述/144
一、液体制剂的特点和质量要求/144
二、液体制剂的分类/144
第二节液体制剂的辅料/145
一、液体制剂常用溶剂/145
二、液体制剂常用附加剂/146
第三节低分子溶液剂/149
一、溶液剂/149
二、芳香水剂/149
三、糖浆剂/150
四、醑剂/150
五、酊剂/150
第四节高分子溶液剂/151
一、概述/151
二、高分子溶液的性质/151
三、高分子溶液的制备/151
第五节溶胶剂/152
一、溶胶的构造和性质/152
二、溶胶剂的制备/153
第六节混悬剂/153
一、概述/153
二、混悬剂的物理稳定性/153
三、混悬剂的稳定剂/154
四、混悬剂的制备/154
五、混悬剂的质量评价/155
第七节乳剂/156
一、概述/156
二、乳剂的形成理论/157
三、乳化剂/157
四、乳剂的稳定性/158
五、乳剂的处方设计/158
六、乳剂的制备/159
七、乳剂的质量评价/161
第八节其他液体制剂/161
第九节液体制剂的包装与贮存/162
第十一章注射剂/164
第一节概述/164
一、注射剂的概念与分类/164
二、注射剂的给药途径/165
三、注射剂的特点/166
四、注射剂的质量要求/166
第二节注射剂的处方组成/167
一、原料药/167
二、溶剂/167
三、附加剂/168
第三节注射剂的制备/169
一、制备工艺/169
二、水处理/170
三、容器与处理/170
四、药液的配制/173
五、过滤及灌封/174
六、灭菌与检漏/175
七、印字或贴签与包装/175
第四节注射剂的质量控制/176
第五节注射剂实例/177
一、溶液型注射液/177
二、混悬型注射剂/178
三、乳状液型注射剂/179
第六节大容量注射液/180
一、概述/180
二、制备/182
三、质量评价/186
四、常见问题及解决方法/186
五、实例/188
第七节注射用无菌粉末/191
一、概述/191
二、注射用无菌分装制品/191
三、注射用冷冻干燥制品/192
四、实例/195
第八节注射剂无菌工艺验证/195
一、注射剂的无菌保证工艺/195
二、灭菌（无菌）生产工艺验证/197
第十二章粉体学基础/201
第一节概述/201
第二节粉体的基本性质/202
一、粒径及粒径分布/202
二、粒子形态/208
三、粒子的比表面积/209
第三节粉体的其他性质/210
一、粉体的密度/210
二、粉体的空隙率/212
三、粉体的流动性/212
四、粉体的充填性/215
五、粉体的吸湿性/216
六、粉体的润湿性/217
七、粉体的黏附与内聚/218
八、粉体的压缩性质/219
第十三章固体制剂的单元操作/222
第一节粉碎与分级/222
一、粉碎/222
二、分级/226
第二节混合/228
一、机制/229
二、影响因素/229
三、混合设备/229
第三节制粒/231
一、干法制粒及设备/231
二、湿法制粒及设备/232
第四节干燥/236
一、概述/236
二、物料中水分的性质/236
三、影响干燥的因素/236
四、干燥方式与方法/237
第十四章固体制剂/240
第一节概述/240
一、固体制剂的制备/240
二、固体制剂的溶出/241
三、口服制剂的吸收/241
第二节散剂/243
一、概述/243
二、散剂的制备/243
三、散剂的质量检查/245
四、散剂的包装与贮存/245
五、实例/245
第三节颗粒剂/246
一、概述/246
二、颗粒剂的制备/246
三、颗粒剂的质量检查/247
四、颗粒剂的包装与贮存/248
五、实例/248
第四节片剂/248
一、概述/248
二、片剂的分类/249
三、片剂常用的辅料/250
四、片剂的制备/256
五、片剂的包衣/261
六、片剂的质量检查/264
七、片剂的包装与贮存/265
八、实例/265
第五节胶囊剂/267
一、概述/267
二、胶囊剂的分类/267
三、胶囊剂的制备/267
四、胶囊剂的质量检查/270
五、胶囊剂的包装与贮存/271
六、实例/271
第六节滴丸剂/272
一、概述/272
二、滴丸剂的制备/272
三、滴丸剂的质量检查/273
四、滴丸剂的包装与贮存/273
五、实例/273
第七节膜剂/274
一、概述/274
二、成膜材料/274
三、膜剂的制备/275
四、膜剂的质量检查/276
五、膜剂的包装与贮存/276
六、实例/276
第十五章皮肤给药制剂/278
第一节概述/278
一、定义和分类/278
二、特点/278
第二节药物经皮吸收/278
一、皮肤的结构及药物经皮吸收途径/278
二、影响药物经皮吸收的因素/280
三、药物经皮吸收的促进方法/281
第三节软膏剂、乳膏剂、糊剂/283
一、概述/283
二、软膏剂/283
三、乳膏剂/287
四、糊剂/291
五、质量检查/291
第四节凝胶剂/291
一、概述/291
二、水性凝胶基质/292
三、制备/293
四、质量检查/293
第五节涂膜剂/293
一、概述/293
二、处方组成/293
三、制备工艺/294
四、质量检查/294
第六节贴膏剂/294
一、凝胶贴膏/294
二、橡胶贴膏/296
第七节贴剂/298
一、选择药物的原则/298
二、贴剂的种类/299
三、贴剂的辅助材料/299
四、贴剂的生产工艺/300
五、贴剂的质量控制/302
第十六章黏膜给药制剂/306
第一节肺黏膜给药制剂/306
一、肺部生理结构/306
二、药物肺部吸收机制及特点/307
三、影响药物肺部沉积的因素/308
四、影响药物肺部吸收的因素/308
五、气雾剂/309
六、喷雾剂/315
七、粉雾剂/316
八、吸入液体制剂/320
九、可转变成蒸气的制剂/320
第二节直肠黏膜给药制剂/320
一、直肠的生理结构及药物吸收途径/320
二、影响药物直肠吸收的因素/321
三、栓剂/321
第三节眼黏膜给药制剂/325
一、眼部生理结构/325
二、药物眼部吸收途径及特点/326
三、影响药物眼部吸收的因素/326
四、常用的眼用制剂/327
第四节口腔黏膜给药制剂/330
一、口腔黏膜生理结构/330
二、药物口腔黏膜吸收途径及特点/331
三、影响药物口腔黏膜吸收的因素/332
四、口腔黏膜常用剂型/333
五、口腔黏膜递药制剂的质量评价/333
第五节鼻黏膜给药制剂/334
一、鼻腔的生理结构及药物吸收途径/334
二、药物鼻腔吸收特点/335
三、影响药物鼻腔吸收的因素/335
四、常用鼻腔给药剂型及质量要求/336
五、鼻用制剂的质量评价/336
第六节阴道黏膜给药制剂/337
一、阴道的生理结构及吸收途径/337
二、影响药物阴道黏膜吸收的因素/338
三、常用阴道给药剂型/338
四、阴道黏膜递药制剂的质量评价/338
第十七章缓控释制剂/341
第一节概述/341
第二节口服缓控释制剂/342
一、缓控释原理/342
二、缓控释制剂的设计/347
三、缓控释制剂简介/350
四、质量评价/355
第三节口服择时与定位制剂/357
一、概述/357
二、择时与定位释放原理/358
三、择时与定位递送制剂简介/359
第四节注射用缓控释制剂/362
一、微囊与微球/362
二、植入剂/370
第十八章靶向制剂/374
第一节概述/374
一、靶向制剂的发展历程/374
二、靶向制剂的分类/375
第二节被动靶向递药原理/376
一、循环系统生理因素/376
二、微粒自身性质/378
三、隐形化原理/378
第三节主动靶向制剂/379
一、抗体介导的主动靶向制剂/379
二、受体介导的主动靶向制剂/379
第四节物理化学靶向制剂/380
一、磁靶向制剂/380
二、pH敏感靶向制剂/380
三、热敏靶向制剂/380
四、栓塞靶向制剂/381
第五节纳微米尺寸靶向制剂/381
一、纳米粒/381
二、脂质体/384
第六节靶向制剂的评价/390
一、体内分布/390
二、评价指标/390
第七节活体成像技术简介/390
一、可见光成像/391
二、核素成像/391
三、磁共振成像/391
四、超声成像/391
五、CT成像/391
第十九章生物技术药物制剂/393
第一节绪论/393
一、生物技术药物/393
二、生物技术药物开发的近况及挑战/393
第二节蛋白多肽类药物/394
一、蛋白多肽类药物的生产/394
二、蛋白多肽类药物的结构与理化性质/395
三、蛋白多肽类药物的稳定性/395
四、蛋白多肽类药物制剂及其稳定化方法/400
五、蛋白多肽类药物的递送/404
第三节寡核苷酸及基因类药物制剂/406
一、寡核苷酸及基因类药物的结构和性质/406
二、寡核苷酸及基因类药物的递送载体设计/407
第四节疫苗制剂/408
一、疫苗的分类/409
二、疫苗的递送/409
第五节细胞治疗和组织工程/410
一、干细胞治疗/410
二、人工皮肤/411
第二十章现代中药制剂/413
第一节概述/413
一、中药制剂的概念/413
二、中药制剂的特点/413
三、中药制剂的基本理论/414
四、中药制剂的改良与创新/414
第二节中药制剂的单元操作/414
一、中药粉碎、筛分和混合/414
二、浸提/415
三、分离与精制/420
四、浓缩与干燥/421
第三节常用中药制剂/423
一、合剂/423
二、煎膏剂/423
三、酒剂与酊剂/424
四、丸剂/425
五、锭剂/427
六、中药片剂/427
七、中药胶囊剂/428
八、中药注射剂/429
九、其他中药成方制剂/430
第四节中药制剂的质量控制/431
一、中药材的质量控制/431
二、制备工艺的质量控制/431
三、中药制剂质量控制的特点和要点/432
第二十一章药物制剂的稳定性/434
第一节概述/434
第二节药物的化学降解途径及影响因素和
稳定化方法/434
一、药物稳定性的化学动力学基础/434
二、药物的化学降解途径/436
三、影响因素及稳定化方法/439
第三节药物与制剂的物理稳定性/444
一、药物的物理稳定性及稳定化方法/444
二、药物制剂的物理稳定性及稳定化方法/445
第四节原料药物与制剂稳定性实验方法/445
一、稳定性研究设计的考虑要素/445
二、稳定性研究的实验方法/447
三、稳定性研究结果的评价/450
第二十二章药品包装/452
第一节概述/452
一、药品包装材料的概念/452
二、药品包装的分类/452
三、药品包装的作用/453
四、药品包装材料的生产和应用要求/453
第二节药品包装材料的类型及包装设计/454
一、药品包装材料的分类/454
二、常用的药品包装材料/454
三、药品包装设计/459
第三节药品包装材料相关法规/461
一、药包材标准/461
二、药包材与药物的相容性/463
第四节制剂包装设计/464
一、固体制剂/464
二、半固体制剂/464
三、液体制剂/465
四、单剂量包装/465
五、儿童安全包装/465
六、老年人易开包装/466
七、防篡改包装/466
中文索引/468
英文索引/483