本教材共十九章，第一章、第十八章、第十九章为总论部分，第二章至第十七章为以重点药物为主线展开内容介绍的各论部分。本教材的特点是改变了现有大多数同类教科书的写作格调，采用以重点药物为主线的编写模式，内容上强调突出药物实例，在熟悉这类药物结构的基础上再学习同类药物，贯穿所涉及的主要药物类别。以点带面通过重点药物再引出同类药物的内容，同时介绍药物的发现、发展及新药的设计内容，为读者提供引导性素材，以便读者系统学习和掌握药物化学专业知识。每章开始处有本章节学习要求、正文后附思考题等，方便用书师生掌握教材重点，了解教材基本内容。

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