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蛋白酪氨酸磷酸酶选择性抑制剂的研究 读者对象:抗癌药蛋白酶抑制剂研究人员
近年来的研究表明,异常表达的蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPs)如SHP-2、PRL-3、PTP1B等对癌症的发生以及发展有很重要的影响,被认为是抗肿瘤药物设计的理想靶标,因此针对各种不同PTPs的抗肿瘤化合物的研究非常活跃。本书针对蛋白酪氨酸磷酸酶SHP-2、PRL-3及PTP1B抑制剂的研究现状,设计并合成出了三类不同的化合物(席夫碱Ce(Ⅲ)配合物1-4、罗丹宁类衍生物5-10、异烟肼衍生物11-16及其铜配合物17-22),通过体外酶活实验检测它们对不同蛋白酪氨酸磷酸酶(SHP-1、SHP-2、PRL-3、PTP1B和TCPTP)的抑制作用,进而筛选出能够特定抑制某种蛋白酪氨酸磷酸酶的选择性抑制剂,随后在细胞水平上通过MTT法、荧光染色法、细胞凋亡和WesternBlot进一步研究它们的抗肿瘤生物活性作用。本书为筛选出高效的选择性PTPs抑制剂用于临床治疗奠定了一定的研究基础,可作为相关领域工作人员和研究学者的参考用书。
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