全书分8篇：药物毒理学的一般原则、药物的处置与毒物动力学（机体对药物的作用）、靶器官药物毒理学、非靶器官毒理学、药物毒理学的特殊问题、药物安全性评价方法及技术、药物临床毒理学、药物不良反应监视。内容注重理论与实践相结合

全书分为上下两篇，上篇主要讨论：药物毒理学原则、药物毒性作用及机制、毒代动力学、分子毒理学、替代毒理学的发展、中药药毒理学的特殊问题及毒理统计学，特别是第6章到第19章靶器官毒理学中，概述了靶器官毒理学研究的**进展，包括具有靶器官毒性的药物、毒性机制、毒性的标识物研究、毒性的研究方法学进展等等。该书的下篇重点讨论：当代药物毒理学安全性评价的方法学及其进展，国家新药审评中心对于这些方法的考虑要点。

上篇　药物毒理学理论与基础
　第一章　绪论
　　第一节　药物毒理学的起源
　　　一、人类早期对毒物与中毒的初步认识
　　　二、现代药物毒理学的起源
　　第二节　药物毒理学的研究范畴
　　　一、药物、毒物与损害作用　
　　　二、药物毒理学的研究领域
　　第三节　药物管理毒理学的诞生与发展
　　　一、美国药物毒理学相关管理法规的产生和发展
　　　二、人用药品注册技术要求国际协调会议
　　第四节　药物毒理学试验的基本原则与局限性
　　　一、药物毒理学试验的基本原则　
　　　二、药物毒理学试验的局限性
　　第五节　药物毒理学新技术和新方法的研究进展
　　　一、开发和验证药物毒理学试验新方法前需要考虑的问题
　　　二、试验方法开发的基本原理
　　　三、试验方法的验证
　　　四、新技术和新方法被批准的现状
　　　五、关键问题和挑战
　　第六节　药物毒理学研究的机遇
　　　一、生物标志物研究进展
　　　二、药物毒理学替代方法的研究进展
　　　三、新技术对药物安全性评价的影响　
　　　四、转基因动物在药物安全性评价中的应用　
　第二章　药物毒性作用及机制
　　第一节　药物毒性作用定义及分类
　　　一、定义
　　　二、分类　
　　第二节　药物暴露的特征
　　　一、暴露部位和暴露途径
　　　二、暴露时期和暴露频率
　　第三节　剂量·反应关系
　　　一、概述
　　　二、剂量·量反应关系
　　　三、剂量·质反应关系
　　　四、特殊的剂量—反应关系曲线形状
　　　五、剂量·反应关系评价
　　第四节　药物从暴露部位到靶部位的转运
　　　一、吸收与首过消除
　　　二、靶部位分布与清除
　　　三、药物的排泄与重吸收
　　　四、中毒与解毒
　　第五节　药物与靶部位分子反应
　　　一、靶分子的属性
　　　二、反应类型
　　　三、毒物对靶分子的影响
　　　四、非靶分子反应
　　第六节　细胞功能丧失导致毒性
　　　一、有毒物质介导的细胞功能失调　
　　　二、有毒物质介导的细胞内部及外部环境损伤　
　　第七节　修复与修复失败
　　　一、分子修复
　　　二、细胞修复
　　　三、组织修复
　　　四、修复失败
　　　五、修复失败导致的毒性
　第八节　药物毒性机制研究进展
　　　一、药理作用相关的毒性机制研究　
　　　二、化学结构-毒性机制研究
　　　三、药物代谢、毒物代谢与毒性机制研究
　　　四、药物毒理学与毒性机制研究　
　　　五、药物危险因素评估
　第三章　影响药物毒性作用的因素
　　　第一节药物因素
　　　……
下篇　药物毒理学技术与方法
附录一　骨碎组织病理学检查
附录二　常用组织固定液、常用组织染色方法、病理学分级系统
附录三　动物自发性病变一览表