本书是为教育部批准的中央广播电视大学人才培养模式改革和开放教育试点的药学专业编写的，是中央广播电视大学医科类药学专业专科层次统设计必修的专业基础课。全书共17章，由4个部分内容组成。
第1部分为第1章绪论，主要介绍药物化学的发展、本课程的任务、药品质量标准的概念，作为本课程的介绍。
第2部分由第2-15章组成，主要介绍各类药物，包括各类药物的发展、结构类型、常用药物的化学结构、化学名、理化性质、鉴别方法及典型药物的合成等内容，使学生对临床使用的重点药物的有关化学及其生物活性问题有初步的认识。
第3部分由第16章和第17章组成，介绍药物化学研究的基本知识，包括药物的化学结构与药效的关系，药物研究与开发的途径和方法，使学生能够理解药物在体内作用的方式、化学结构修饰引起药效的改变，了解新药研究和开发的基本途径和方法。
第4部分是药物化学实验，介绍药物化学实验室的基本知识和药物的制备实验，使学生对药物化学的实验知识有初步的认识。
本书在内容安排上尽量压缩药物的合成方法，对与药物的化学鉴别有关的显色反应，大多由药物分析课程介绍，但增加了一些因药物的化学结构变化引起的副作用的内容。本书力求把握对大专层次的要求，对内容的取舍以“必需”、“够用”为原则，既注意教材的科学性、系统性、又体现实用性。
本书是电大药物专业教材，也可供其他它成人高等专科相同或相关专业使用。

第1章 绪论
1.1 药物化学的内容和本课程的教学要求
1.2 药物化学发展简介
1.3 化学药物的质量与杂质的控制
1.4 药物的名称
第2章 麻醉药
2.1 全身麻醉药
2.2 局部麻醉药
第3章 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药
3.1 静催眠药
3.2 抗癫痫药
3.3 抗精神失常药
第4章 非甾体抗炎药
4.1 解热镇痛药
4.2 非甾体抗炎药
第5章 镇痛药
5.1 吗啡及其衍生物
5.2 合成镇痛药
5.3 内源性镇痛物质
5.4 镇痛药物的构效关系
第6章 中枢兴奋药及利尿药
6.1 中枢兴奋药
6.2 利尿药
第7章 抗过敏药和抗溃疡药
7.1 抗过敏药
7.2 抗溃疡药
第8章 拟肾上腺素药
8.1 内源性神经递质的生物合成
8.2 拟肾上腺素药的一般代谢过程
8.3 拟肾上腺素药的发展
8.3 拟肾上腺素药的构效关系
第9章 拟胆碱药和抗担碱药
9.1 拟胆碱药
9.2 抗胆碱药
第10章 心血管系统药物
10.1 抗心绞痛药
10.2 抗高血压药
10.3 血脂调节药
10.4 抗心律失常药
10.5 强心药
第11章 抗菌药和抗病毒药
11.1 磺胺类药物及抗菌增效剂
11.2 喹诺酮类抗菌药
11.3 抗结核病药
11.4 抗真菌药
11.5 抗病素药
第12章 抗生素
12.1 B－内酰胺抗生素
12.2 四环素灯抗生素
12.3 氨基糖苷类抗生素
……
第13章 抗肿瘤药
第14章 甾类药物
第15章 维生素
第16章 药物的化学结构与药效的关系
第17章 药物研究与开发的途径和方法
实验