本教材根据教育部制定的普通高等学校医药本科药学专业培养目标，全书以药物作用的靶点或药效分类，以药物化学结构与生物活性的关系为主线，着重从化学结构出发，讨论药物的性质、药物与机体的相互作用、药物作用的分子机理、药物在体内转运过程、代谢产物与药物的毒性和副作用、药物的合成路线等，并论述了各类药物的构效关系。在编写上注意药物化学与相关学科的衔接与相互渗透，讨论了各类药物的发展，特别是新结构类型药物的研究进展，反映了当代药物化学研究与开发的新进展。

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目录
第一章 绪论 1
第一节 药物化学的研究内容和任务 1
第二节 药物化学发展史 2
第三节 药品的质量和生产质量管理规范 7
第四节 药物的安全评估 8
第五节 药物的名称 9
第二章 药物的结构与作用 11
第一节 药物的理化性质与活性 11
第二节 药物的结构与药效的关系 12
第三节 药物与受体的相互作用对药效的影响 14
第四节 药物的结构与体内生物转化 18
第五节 药物的结构修饰 22
第三章 镇静催眠药物和抗癫痫药物 26
第一节 镇静催眠药物 26
第二节 抗癫痫药物 33
第四章 抗精神失常药物 42
第一节 抗精神病药物 42
第二节 抗抑郁药物 50
第五章 麻醉药物 57
第一节 全身麻醉药物 57
第二节 局部麻醉药物 60
第六章 镇痛药物 68
第一节 吗啡及其衍生物 68
第二节 合成镇痛药物 72
第七章 非甾体抗炎药物 81
第一节 解热镇痛药物 82
第二节 非甾体抗炎药物 87
第三节 抗痛风药物 94
第八章 拟胆碱药物和抗胆碱药物 98
第一节 拟胆碱药物 99
第二节 抗胆碱药物 108
第九章 中枢兴奋药物和神经退行性疾病治疗药物 119
第一节 中枢兴奋药物 1 19
第二节 抗老年痴呆症药物 124
第三节 抗帕金森病药物 126
第十章 拟肾上腺素药物和抗肾上腺素药物 131
第一节 拟肾上腺素药物 132
第二节 抗肾上腺素药物 141
第十一章 抗心律失常、抗心绞痛和抗心力衰竭药物 148
第一节 抗心律失常药物 148
第二节 抗心绞痛药物 154
第三节 抗心力衰竭药物 156
第十二章 抗高血压药物和利尿药物 161
第一节 抗高血压药物 161
第二节 利尿药物 174
第十三章 调血脂药物和抗血栓药物 180
第一节 调血脂药物 180
第二节 抗血栓药物 188
第三节 抗血小板聚集药物 191
第十四章 抗变态反应药物和呼吸系统药物 196
第一节 组胺Hi受体拮抗剂 196
第二节 平喘药物 207
第三节 镇咳药物 212
第四节 祛痰药物 215
第十五章 消化系统药物 218
第一节 抗溃疡药物 218
第二节 止吐药物 226
第三节 促动力药物 23 1
第四节 肝胆疾病辅助治疗药物 233
第十六章 降血糖药物和骨质疏松治疗药物 239
第一节 胰岛素和合成降血糖药物 239
第二节 骨质疏松治疗药物 251
第十七章 抗生素 255
第一节 β一内酰胺类 255
第二节 大环内酯类 274
第三节 氨基糖苷类 279
第四节 其他类 282
第十八章 抗菌药物 288
第一节 合成抗菌药物 288
第二节 抗真菌药物 299
第三节 抗结核药物 304
第十九章 抗病毒药物和抗寄生虫病药物 311
第一节 抗病毒药物 311
第二节 抗艾滋病药物 316
第三节 抗寄生虫病药物 322
第二十章 抗肿瘤药物 330
第一节 抗肿瘤药物的生物学基础和分类 330
第二节 干扰DNA合成的抗肿瘤药物 331
第三节 直接作用于DNA的抗肿瘤药物 336
第四节 作用于RNA的抗肿瘤药物 345
第五节 干扰微管蛋白合成的抗肿瘤药物 347
第六节 基于肿瘤信号传导分子为靶点的抗肿瘤药物 350
第七节 表观遗传学类抗肿瘤药物 352
第八节 调节 体内激素平衡的抗肿瘤药物 353
第二十一章 甾体激素 355
第一节 雌激素和抗雌激素药物 356
第二节 雄激素、同化激素和抗雄激素药物 361
第三节 孕激素、甾体避孕药物和抗孕激素药物 365
第四节 肾上腺皮质激素 370
第二十二章 维生素 374
第一节 脂溶性维生素 376
第二节 水溶性维生素 382
第二十三章 多肽和蛋白质药物 386
第一节 寡肽类 386
第二节 激素类 393
第三节 细胞因子类 395
第四节 抗体、疫苗和血液制品 398
第二十四章 药物研究与开发 401
第一节 靶点的选择 401
第二节 先导化合物 408
第三节 临床前研究及临床研究 416
第四节 生物药 418
参考文献 427
附录Ⅰ 药物研究与开发代表性成果 428
附录Ⅱ 2014年销售额前100名药品 430