全书由六个部分组成，第一部分介绍了实验室的安全常识和基本知识；第二部分介绍基本实验操作技能，包括化合物的分离、提纯、拆分、敏感化合物实验方法、光化反应、催化氢化反应等，提供更多的实用知识；第三部分介绍了八个药物的合成实验；第四部分介绍药物光谱分析的实验以增加学生对化合物结构解析的实际能力；第五部分结合计算机在药物化学中的应用，介绍了计算机的QSAR实验和药物合成工艺优化实验；第六部分为附录，附有常用的数据和表格，供实际工作中参考使用。 本书可作为药学类各专业本、专科学生的实验教材，也可供研究生及从事药学工作的专业技术人员作参考。